恭喜上海貝美醫藥科技有限公司鄭云滿獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜上海貝美醫藥科技有限公司申請的專利一種替格瑞洛及其中間體的制備方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN115894496B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-03-21發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202111165401.9,技術領域涉及:C07D487/04;該發明授權一種替格瑞洛及其中間體的制備方法是由鄭云滿;吳迎秋設計研發完成,并于2021-09-30向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種替格瑞洛及其中間體的制備方法在說明書摘要公布了:本發明提供了替格瑞洛及其關鍵中間體S?1?3,4?二氟苯基?α?醇的全新合成方法。該方法以1?3,4?二氟苯基?α?醇酯為原料,通過酶拆分水解制備S?1?3,4?二氟苯基?α?醇;對得到的另一構型的化合物可以通過水解、磺酰化、瓦爾登轉換和水解來制備S?1?3,4?二氟苯基?α?醇。本發明的方法操作簡單、所用原料和試劑廉價易得、反應條件溫和、收率高、環境友好,從而能夠實現工業化生產。
本發明授權一種替格瑞洛及其中間體的制備方法在權利要求書中公布了:1.一種替格瑞洛的制備方法,所述方法包括以下步驟:2-1以1,2-二氟苯與氯丙酰氯為原料,依次進行傅克反應,取代反應、還原反應得到式i所示化合物,再經羥基酰化成酯反應得到式ii所示化合物; 式中,R3選自NO2或CN;R4為CH3;2-2酶拆分步驟2-1所得的式ii所示化合物,從而得到式iii所示化合物和式iv所示化合物;2-3a將步驟2-2所得的式iv所示化合物水解得到式v所示化合物; 式中,R3選自NO2或CN;R4為CH3;2-4利用式v所示化合物經多步反應制備替格瑞洛;所述酶是洋蔥假絲單胞菌的脂肪酶PS或南極假絲酵母脂肪酶。
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