恭喜凱美克(上海)醫藥科技有限公司王治國獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜凱美克(上海)醫藥科技有限公司申請的專利一種2-(氨基甲基)-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯的合成方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN113943263B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-03-21發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202111360644.8,技術領域涉及:C07D277/56;該發明授權一種2-(氨基甲基)-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯的合成方法是由王治國;酈榮浩;羅春艷;許惠敏設計研發完成,并于2021-11-17向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種2-(氨基甲基)-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯的合成方法在說明書摘要公布了:本發明公開了一種2?氨基甲基?1,3?噻唑?5?羧酸甲酯的合成方法,屬于藥物中間體合成技術領域。該合成方法采用2?甲基噻唑?5?羧酸作為初始原料,依次經過酯化、溴化、單還原、雙Boc胺化和脫Boc的經典化學反應獲得目標化合物2?氨基甲基?1,3?噻唑?5?羧酸甲酯,純度在97%以上,總收率高達48.3%,穩定性好,解決了現有技術中類似化合物合成存在收率低、難純化、試劑味道大、合環原料不易得以及整體工藝不宜放大的問題,同時促進了目標化合物在醫藥領域的應用。
本發明授權一種2-(氨基甲基)-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯的合成方法在權利要求書中公布了:1.一種2-氨基甲基-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯的合成方法,其特征在于,合成路線如式Ⅱ所示: 合成步驟包括:1酯化反應:將化合物A2-甲基噻唑-5-羧酸加入甲醇中,再加入濃硫酸,加熱回流過夜,反應結束后獲得化合物B2-甲基噻唑-5-羧酸甲酯;2溴化反應:將化合物B2-甲基噻唑-5-羧酸甲酯加入到第一溶劑中,再加入溴代試劑和催化量的偶氮二異丁腈AIBN加熱回流過夜,反應結束后獲得化合物C2-二溴甲基噻唑-5-羧酸甲酯的溶液;3單還原反應:將化合物C2-二溴甲基噻唑-5-羧酸甲酯的溶液加入到反應容器中,再加入亞磷酸酯和堿,室溫過夜,反應結束后獲得化合物D2-溴甲基噻唑-5-羧酸甲酯;4雙Boc胺化反應:將化合物D2-溴甲基噻唑-5-羧酸甲酯加入到第二溶劑中,再加入堿和氨化試劑,室溫過夜,反應結束后獲得化合物E5-甲氧基羰基噻唑-2-基甲基亞氨基二羧酸二叔丁酯;5脫Boc反應:將化合物E5-甲氧基羰基噻唑-2-基甲基亞氨基二羧酸二叔丁酯加入到鹽酸溶液中,室溫攪拌過夜,反應結束后旋干,加入甲醇至產品溶清,加入堿調節反應體系為堿性,純化獲得化合物2-氨基甲基-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯。
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