恭喜凱美克(上海)醫(yī)藥科技有限公司王治國獲國家專利權(quán)
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龍圖騰網(wǎng)恭喜凱美克(上海)醫(yī)藥科技有限公司申請的專利一種2-(氨基甲基)-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯的合成方法獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán),本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予,授權(quán)公告號為:CN113943263B 。
龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-03-21發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉:該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為:202111360644.8,技術(shù)領(lǐng)域涉及:C07D277/56;該發(fā)明授權(quán)一種2-(氨基甲基)-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯的合成方法是由王治國;酈榮浩;羅春艷;許惠敏設(shè)計(jì)研發(fā)完成,并于2021-11-17向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。
本一種2-(氨基甲基)-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯的合成方法在說明書摘要公布了:本發(fā)明公開了一種2?氨基甲基?1,3?噻唑?5?羧酸甲酯的合成方法,屬于藥物中間體合成技術(shù)領(lǐng)域。該合成方法采用2?甲基噻唑?5?羧酸作為初始原料,依次經(jīng)過酯化、溴化、單還原、雙Boc胺化和脫Boc的經(jīng)典化學(xué)反應(yīng)獲得目標(biāo)化合物2?氨基甲基?1,3?噻唑?5?羧酸甲酯,純度在97%以上,總收率高達(dá)48.3%,穩(wěn)定性好,解決了現(xiàn)有技術(shù)中類似化合物合成存在收率低、難純化、試劑味道大、合環(huán)原料不易得以及整體工藝不宜放大的問題,同時促進(jìn)了目標(biāo)化合物在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用。
本發(fā)明授權(quán)一種2-(氨基甲基)-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯的合成方法在權(quán)利要求書中公布了:1.一種2-氨基甲基-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯的合成方法,其特征在于,合成路線如式Ⅱ所示: 合成步驟包括:1酯化反應(yīng):將化合物A2-甲基噻唑-5-羧酸加入甲醇中,再加入濃硫酸,加熱回流過夜,反應(yīng)結(jié)束后獲得化合物B2-甲基噻唑-5-羧酸甲酯;2溴化反應(yīng):將化合物B2-甲基噻唑-5-羧酸甲酯加入到第一溶劑中,再加入溴代試劑和催化量的偶氮二異丁腈AIBN加熱回流過夜,反應(yīng)結(jié)束后獲得化合物C2-二溴甲基噻唑-5-羧酸甲酯的溶液;3單還原反應(yīng):將化合物C2-二溴甲基噻唑-5-羧酸甲酯的溶液加入到反應(yīng)容器中,再加入亞磷酸酯和堿,室溫過夜,反應(yīng)結(jié)束后獲得化合物D2-溴甲基噻唑-5-羧酸甲酯;4雙Boc胺化反應(yīng):將化合物D2-溴甲基噻唑-5-羧酸甲酯加入到第二溶劑中,再加入堿和氨化試劑,室溫過夜,反應(yīng)結(jié)束后獲得化合物E5-甲氧基羰基噻唑-2-基甲基亞氨基二羧酸二叔丁酯;5脫Boc反應(yīng):將化合物E5-甲氧基羰基噻唑-2-基甲基亞氨基二羧酸二叔丁酯加入到鹽酸溶液中,室溫?cái)嚢柽^夜,反應(yīng)結(jié)束后旋干,加入甲醇至產(chǎn)品溶清,加入堿調(diào)節(jié)反應(yīng)體系為堿性,純化獲得化合物2-氨基甲基-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯。
如需購買、轉(zhuǎn)讓、實(shí)施、許可或投資類似專利技術(shù),可聯(lián)系本專利的申請人或?qū)@麢?quán)人凱美克(上海)醫(yī)藥科技有限公司,其通訊地址為:201601 上海市松江區(qū)泗涇鎮(zhèn)望東中路1號13幢;或者聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)官方客服,聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網(wǎng)”。
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