恭喜上海創拓生物科技有限公司曾小華獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜上海創拓生物科技有限公司申請的專利一種間硝基芳環類化合物的制備方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN116023283B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-23發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202310176511.8,技術領域涉及:C07C227/20;該發明授權一種間硝基芳環類化合物的制備方法是由曾小華設計研發完成,并于2023-02-28向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種間硝基芳環類化合物的制備方法在說明書摘要公布了:本發明涉及有機化學技術領域,尤其為一種間硝基芳環類化合物的制備方法,包括以下步驟:步驟a、苯丙胺類化合物的胺基通過共價鍵連接輔助定位基R4?SO3H,得到中間體M1;步驟b、中間體M1與烷醇硝酸酯反應,實現苯環的間位硝化,制得中間體M2;步驟c、脫除中間體M2中的輔助定位基R4?SO3H,得到間硝基苯丙胺類化合物。本申請提供了一種全新的方案,通過簡單高效的方式實現了其它方法難以實現的苯環間位區域選擇性硝化,為間硝基苯丙胺類化合物提供了一種高效簡潔的制備方法。
本發明授權一種間硝基芳環類化合物的制備方法在權利要求書中公布了:1.一種間硝基芳環類化合物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:步驟a、式1化合物通過共價鍵連接輔助定位基R4-SO3H,得到中間體M1;步驟b、將中間體M1與烷醇硝酸酯放入箱體(1)中反應,實現苯環的間位硝化,制得中間體M2;步驟c、脫除中間體M2中的輔助定位基R4-SO3H,得到間硝基苯丙胺類化合物; 其中苯環上的取代基團R1為鹵素、烷氧基、胺基、酰胺基、烷基、芳基,取代位點為2,3,4-位均可;基團R2為H、烷基、羧基、烷氧羰基、胺基羰基、氰基;基團R3為H或烷基;所述輔助定位基R4-SO3H分為M、linker部分和磺酸基三個部分組件,結構如下所示, M選自羰基、硫酰基或磷酰基,M和SO3H經linker相連,二者之間的最小原子連接數為1-3的整數。
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