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龍圖騰網恭喜南京樺冠生物技術有限公司;重慶樺冠生物技術有限公司申請的專利一種艾沙康唑中間體III的制備方法獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN116478104B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-16發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202310457384.9，技術領域涉及：C07D249/08；該發明授權一種艾沙康唑中間體III的制備方法是由陳劍;稅波;楊鵬;余長泉;王威;許華僑;郭士超;劉正偉;呂偉設計研發完成，并于2023-02-14向國家知識產權局提交的專利申請。

本一種艾沙康唑中間體III的制備方法在說明書摘要公布了：本發明涉及化學合成技術領域，尤其是一種艾沙康唑中間體III的制備方法；制備方法包括以下步驟：以1?2,5?二氟苯基?2?1H?1,2,4?三氮唑?1?基乙酮式II和2?鹵代乙腈為原料，在適宜溶劑、溫度條件下進行Wittig反應，制得艾沙康唑中間體式III所示化合物；本發明提供的中間體III是一種可用于制備艾沙康唑類藥物的化合物，在現有技術中從未應用過，且制備式III時通過Wittig反應引入了腈基基團，改進了現有艾沙康唑技術中后期使用劇毒物料三甲基腈硅烷或丙酮氰醇引入腈基的方法。

本發明授權一種艾沙康唑中間體III的制備方法在權利要求書中公布了：1.一種艾沙康唑中間體III的制備方法，其特征在于：中間體III的結構式如下： 所述制備方法包括以下步驟：反應瓶中加入0.75mol三苯基膦、800ml甲苯開啟攪拌，再加入0.75mol2-氯乙腈，室溫下攪拌15分鐘至體系均勻，升溫至110度回流5-6小時后自然降溫至25度，析出大量白色固體，抽濾，濾餅用甲基叔丁基醚淋洗100ml*3次，得類白色固體，加入800mlDMF溶解后，氮氣保護，待用；另取干凈反應瓶，氮氣保護，依次加入1000ml的DMF、氫化鈉0.75mol，室溫下攪拌均勻，繼續在室溫下滴加上述待用的三苯基膦DMF溶液，2-3小時滴加完畢后再攪拌1小時，保持20度溫度范圍內滴加1-2,5-二氟苯基-2-1H-1,2,4-三氮唑-1-基乙酮的DMF溶液，所述1-2,5-二氟苯基-2-1H-1,2,4-三氮唑-1-基乙酮的DMF溶液的濃度為500mlDMF中溶解0.5mol1-2,5-二氟苯基-2-1H-1,2,4-三氮唑-1-基乙酮，滴加完畢后，繼續保持20度進行Wittig反應6小時，TLC中控，反應完全，加入500ml自來水攪拌萃滅30分鐘，抽濾除去大部分三苯基氧磷，所得反應液用乙酸乙酯進行提取600ml*5次，合并有機相，水洗100ml*2次，飽和食鹽水洗100m*1次，脫溶后用300ml乙腈進行溶解后，再加入0.023mol-Riboflavin，攪拌均勻，室溫下在402nm的紫外燈環境下照射24小時，脫溶至干，200ml甲基叔丁基醚室溫下打漿1小時，抽濾，烘干后得111.27g類白色固體，HPLC純度98.33％。

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