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龍圖騰網(wǎng)恭喜大連雙硼醫(yī)藥化工有限公司申請的專利一種(R)-3-氨基哌啶二鹽酸鹽的制備方法獲國家發(fā)明授權專利權，本發(fā)明授權專利權由國家知識產(chǎn)權局授予，授權公告號為：CN115960036B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權局官網(wǎng)在2025-05-13發(fā)布的發(fā)明授權授權公告中獲悉：該發(fā)明授權的專利申請?zhí)?專利號為：202211690371.8，技術領域涉及：C07D211/56；該發(fā)明授權一種(R)-3-氨基哌啶二鹽酸鹽的制備方法是由劉經(jīng)紅;李勇剛;鄭鵬設計研發(fā)完成，并于2022-12-27向國家知識產(chǎn)權局提交的專利申請。

本一種(R)-3-氨基哌啶二鹽酸鹽的制備方法在說明書摘要公布了：本發(fā)明公開了一種R?3?氨基哌啶二鹽酸鹽的制備方法，屬于醫(yī)藥中間體領域。以N?Boc?3?哌啶酮為原料，在脫水劑存在下，與S?α?甲基芐胺縮合，經(jīng)還原劑還原后，在富馬酸中發(fā)生差向異構，再經(jīng)D?二對甲基苯甲酰酒石酸拆分、脫芐基成鹽，得到目標產(chǎn)物R?3?氨基哌啶二鹽酸鹽。該制備方法原料易得，收率遠高于傳統(tǒng)化學拆分，操作簡便，手性純度高，適用工藝化生產(chǎn)。

本發(fā)明授權一種(R)-3-氨基哌啶二鹽酸鹽的制備方法在權利要求書中公布了：1.一種R-3-氨基哌啶二鹽酸鹽的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：第一步，N-Boc-3-哌啶酮、脫水劑與S-α-甲基芐胺在有機溶劑A中發(fā)生縮合反應，反應結(jié)束后經(jīng)過濾、濃縮得中間體I脫水劑選自無水硫酸鎂、3A分子篩或4A分子篩；第二步，中間體I與還原劑在醇中反應，經(jīng)淬滅、萃取、濃縮后得中間體II還原劑選自NaBH4、NaBH3CN或NaBHOAc3；第三步，中間體II與富馬酸在丙酮中成鹽，經(jīng)堿性水溶液調(diào)pH至中性后，和D-二對甲基苯甲酰酒石酸成鹽，堿解制得中間體III兩次所用堿均選自KOH或NaOH；第四步，中間體III與鈀碳在有機溶劑B的混合溶液中脫保護，然后在濃鹽酸中成鹽，制得R-3-氨基哌啶二鹽酸鹽。

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