恭喜江蘇恒盛藥業有限公司吳璇獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜江蘇恒盛藥業有限公司申請的專利一種1-(4-氨基苯基)-4-(4-羥基苯基)哌嗪的合成方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN114516849B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-04-29發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202011297376.5,技術領域涉及:C07D295/135;該發明授權一種1-(4-氨基苯基)-4-(4-羥基苯基)哌嗪的合成方法是由吳璇;鄒澤錦;胡振宇;童麟設計研發完成,并于2020-11-18向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種1-(4-氨基苯基)-4-(4-羥基苯基)哌嗪的合成方法在說明書摘要公布了:本發明涉及有機合成領域,特別涉及一種1?4?氨基苯基?4?4?羥基苯基哌嗪的合成方法。本發明采用化合物1和哌嗪為原料經過Buchwald?Hartwig偶聯反應、可選擇的脫保護基、與醋酸銨反應及水解步驟,最終制備得到本發明的產品。本發明提供了一種新的合成路線,原料易得,操作步驟均為常規的化學反應,簡易,可操作性強,收率和純度高,最終產品更易于工業化。
本發明授權一種1-(4-氨基苯基)-4-(4-羥基苯基)哌嗪的合成方法在權利要求書中公布了:1.一種1-4-氨基苯基-4-4-羥基苯基哌嗪的合成方法,其特征在于,包括如下步驟:a以化合物1和哌嗪為原料進行Buchwald-Hartwig偶聯反應生成化合物2;b化合物2進行相應的脫羥基保護基的反應得到化合物3;c化合物3在醋酸銨存在的條件下反應制備成相應的化合物4;d化合物4經水解反應得到最終產物化合物5; 其中,X選自鹵素基;所述R選自氫、四氫吡喃基、甲基,其中當R為氫時,步驟b省略;所述步驟a在有機溶劑中進行反應,所述有機溶劑選自甲苯、二甲苯、二氧六環、乙醇、乙二醇、乙二醇二甲醚或叔丁基醚;所述步驟a具體步驟為:化合物1和哌嗪在催化劑和縛酸劑作用下回流反應,所述的催化劑選自碘化亞銅、醋酸鈀或鈀絡合物;所述縛酸劑選自碳酸銫、叔丁醇鉀、叔丁醇鈉、叔戊醇鉀或叔戊醇鈉;所述步驟c中的有機溶劑選自乙酸,步驟b的有機溶劑選自二氯甲烷,步驟d的有機溶劑選自乙二醇或甲醇;所述步驟c的具體反應步驟為:乙酸作為溶劑條件下,化合物3和醋酸銨加入反應體系中,密閉升溫至200~220℃反應;所述步驟d的具體反應步驟為:化合物4在有機溶劑和酸或者有機溶劑、酸和氨存在的條件下進行氨解反應;或化合物4在酸性或堿性水存在的條件下水解得到產品。
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