恭喜諾華股份有限公司S·古什獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜諾華股份有限公司申請的專利用于治療與NLRP活性相關的病癥的化合物和組合物獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN113166065B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-04-15發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:201980074397.X,技術領域涉及:C07D221/16;該發明授權用于治療與NLRP活性相關的病癥的化合物和組合物是由S·古什;G·格利克;J·卡茨;W·魯什;H·M·塞德爾;沈東明;S·文卡特拉曼設計研發完成,并于2019-11-11向國家知識產權局提交的專利申請。
本用于治療與NLRP活性相關的病癥的化合物和組合物在說明書摘要公布了:在一個方面,具有式AA的化合物或其藥學上可接受的鹽的特征在于:或其藥學上可接受的鹽,其中式A中示出的變量可以如本文中任何地方所定義。
本發明授權用于治療與NLRP活性相關的病癥的化合物和組合物在權利要求書中公布了:1.一種具有式AA的化合物 其中m=0、1或2;n=0、1或2;o=1或2;p=0、1、2或3;其中o和p的和為從1至4;其中A是5元至10元雜芳基或C6-C10芳基;B是含有1-3個N原子的6元雜芳族環,或其N氧化物;其中至少一個R6處于將所述B環連接至式AA的NHCO基團的鍵的鄰位;R1和R2各自獨立地選自C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、鹵代、CN、NO2、CO2C1-C6烷基、CO2C3-C8環烷基、OCOC1-C6烷基、OCOC6-C10芳基、OCO5至10元雜芳基、OCO3至7元雜環烷基、C6-C10芳基、5至10元雜芳基、NR8R9、COR13、CONR8R9、SF5、SC1-C6烷基、SO2C1-C6烷基、SO2NR11R12、SOC1-C6烷基、C3-C7環烷基和3至7元雜環烷基,其中所述C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、C6-C10芳基、5至10元雜芳基、C3-C7環烷基、3至7元雜環烷基任選地被一個或多個各自獨立地選自以下的取代基取代:羥基、鹵代、CN、氧代、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、R15、NR8R9、=NR10、COOC1-C6烷基、CONR8R9、3至7元雜環烷基、C6-C10芳基、5至10元雜芳基、OCOC1-C6烷基、OCOC6-C10芳基、OCO5至10元雜芳基、OCO3至7元雜環烷基;其中所述R1或R2的C3-C7環烷基或所述R1或R2的3至7元雜環烷基的每個C1-C6烷基取代基和每個C1-C6烷氧基取代基進一步任選地獨立地被一至三個羥基、-OC0-C3亞烷基C6-C10芳基、鹵代、NR8R9、或氧代取代;或者位于相鄰原子上的一對R1和R2與連接它們的原子合在一起、獨立地形成至少一個單環或雙環C4-C12碳環或至少一個單環或雙環5至12元雜環,其中:a當所述相鄰原子中的每一個是碳原子時,則所述雜環包含從1-3個獨立地選自以下的雜原子和或雜原子基團:O、NH、NR13、S、SO、SO2;和b當所述相鄰原子中的一個或兩個是氮原子時,則所述雜環還包含從0-2個獨立地選自以下的雜原子和雜原子基團:O、NH、NR13、S、SO、SO2,除了前述的連接至R1和或R2的一個或多個氮原子之外,并且其中所述碳環或雜環任選地獨立地被一個或多個各自獨立地選自以下的取代基取代:羥基、鹵代、氧代、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、OC3-C10環烷基、NR8R9、=NR10、CN、COOC1-C6烷基、OSO2C6-C10芳基、SO2C6-C10芳基、C6-C10芳基、5至10元雜芳基、C3-C10環烷基、3至10元雜環烷基、CONR8R9,其中所述C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、SO2C6-C10芳基、C6-C10芳基、5至10元雜芳基、C3-C10環烷基、3至10元雜環烷基任選地被一個或多個各自獨立地選自以下的取代基取代:羥基、鹵代、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10環烷基、C1-C6烷氧基、氧代、NR8R9、=NR10、COOC1-C6烷基、C6-C10芳基、CONR8R9;R6和R7各自獨立地選自C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、鹵代、CN、NO2、COC1-C6烷基、CO2C1-C6烷基、CO2C3-C8環烷基、OCOC1-C6烷基、OCOC6-C10芳基、OCO5元至10元雜芳基、OCO3元至7元雜環烷基、C6-C10芳基、5元至10元雜芳基、NH2、NHC1-C6烷基、NC1-C6烷基2、CONR8R9、SF5、SC1-C6烷基、SO2C1-C6烷基、C3-C10環烷基和3元至10元雜環烷基、C2-C6烯基,其中R6和R7各自任選地被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代:羥基、鹵代、CN、氧代、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NR8R9、=NR10、COOC1-C6烷基、CONR8R9、3至7元雜環烷基、C6-C10芳基、5至10元雜芳基、OCOC1-C6烷基、OCOC6-C10芳基、OCO5至10元雜芳基、OCO3至7元雜環烷基、C6-C10芳氧基、SO2C1-C6烷基;并且其中取代R6或R7的所述C1-C6烷基或C1-C6烷氧基任選地被一個或多個羥基、C6-C10芳基或NR8R9取代;其中所述3元至7元雜環烷基、C6-C10芳基、5元至10元雜芳基任選地被一個或多個獨立地選自鹵代、C1-C6烷基、OC1-C6烷基的取代基取代;或者位于相鄰原子上的至少一對R6和R7與連接它們的原子合在一起、獨立地形成至少一個C4-C8碳環或至少一個5至8元雜環,所述雜環含有1或2個獨立地選自O、NH、NR13、S的雜原子,其中所述碳環或雜環任選地獨立地被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代:羥基、羥甲基、鹵代、氧代、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、NR8R9、CH2NR8R9、=NR10、COOH、COOC1-C6烷基、C6-C10芳基、CONR8R9;R10是C1-C6烷基;R8和R9中的每一個在每次出現時獨立地選自氫、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C7環烷基、C1-C6鹵代烷基、C=NR13NR11R12、SO2C1-C6烷基、SO2NR11R12、COR13、CO2R13和CONR11R12;其中所述C1-C6烷基任選地被以下取代:一個或多個羥基、鹵代、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、5至10元雜芳基、C3-C7環烷基、3至7元雜環烷基、或NR11R12;或者R8和R9與它們所連接的氮合在一起形成任選地除它們所連接的氮之外還含有一個或多個雜原子的3至10元單環或雙環,其中所述環任選地被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代:鹵代、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、氧代、NC1-C6烷基2、NH2、NHC1-C6烷基、羥基;R13是C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、或-Z1-Z2a1-Z3;R11和R12中的每一個在每次出現時獨立地選自氫、C1-C6烷基和-Z1-Z2a1-Z3;a1是選自0-10的整數;每個Z1獨立地是任選地被一個或多個獨立地選自氧代、鹵代、羥基的取代基取代的C1-C6亞烷基;每個Z2獨立地是鍵、NH、NC1-C6烷基、-O-、-S-、或5-10元雜亞芳基;Z3獨立地是C6-C10芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10環烷基、5至10元雜芳基、或3至10元雜環烷基,其中每一個任選地被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代:鹵代、C1-C6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、氧代、NC1-C6烷基2、NH2、NHC1-C6烷基、羥基;R3選自氫、氰基、羥基、CO2C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、其中所述C1-C2亞烷基基團任選地被氧代取代;R14是氫、C1-C6烷基、5至10元單環或雙環雜芳基或者C6-C10單環或雙環芳基,其中每個C1-C6烷基、芳基或雜芳基任選地獨立地被1或2個R6取代;R15是-Z4-Z5a2-Z6;a2是選自1-10的整數;每個Z4獨立地選自-O-、-S-、-NH-、-NC1-C3烷基-;前提條件是直接連接至R1或R2的Z4基團是-O-或-S-;每個Z5獨立地是任選地被一個或多個獨立地選自氧代、鹵代、羥基的取代基取代的C1-C6亞烷基;和Z6是OH、OC1-C6烷基、NH2、NHC1-C6烷基、NC1-C6烷基2、NHCOC1-C6烷基、NHCOC1-C6烷氧基、或任選取代的選自由以下組成的組的基團:C6-C10芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10環烷基、5至10元雜芳基、或3至10元雜環烷基,其中每一個任選地被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代:鹵代、C1-C6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、氧代、NC1-C6烷基2、NH2、NHC1-C6烷基、羥基;條件是所述具有式AA的化合物不是選自由以下組成的組的化合物: 或其藥學上可接受的鹽。
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