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恭喜達特神經科學有限公司布雷特·布克斯獲國家專利權

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龍圖騰網恭喜達特神經科學有限公司申請的專利作為PDE1抑制劑的取代的呋喃并嘧啶化合物獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN111655695B

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-27發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:201880087700.5,技術領域涉及:C07D491/04;該發明授權作為PDE1抑制劑的取代的呋喃并嘧啶化合物是由布雷特·布克斯;伊琳妮·波特斯;亞倫·伯恩斯;德邁克爾·鐘;布萊恩·戴克;安德魯·克萊因克;丹格·維賈伊·庫馬;瑪格麗特·麥卡里克;尼古拉斯·拉法埃萊;喬伊·德蘭;邁克爾·威豪斯設計研發完成,并于2018-11-26向國家知識產權局提交的專利申請。

作為PDE1抑制劑的取代的呋喃并嘧啶化合物在說明書摘要公布了:通式I的取代的呋喃并嘧啶化學實體:其中Ra具有本文所述的任何值,以及包含此類化學實體的組合物;制備它們的方法;及其在各種方法中的用途,包括代謝和反應動力學研究;檢測和成像技術;放射療法;調節和治療由PDE1活性或多巴胺能信號傳導介導的病癥;治療神經學病癥、CNS病癥、癡呆、神經退行性疾病和創傷依賴性功能喪失;治療卒中,包括卒中康復期間的認知和運動功能缺陷;促進神經保護和神經恢復;提高認知和運動訓練的效率,包括動物技能訓練方案;以及治療外周病癥,包括心血管病癥、腎臟病癥、血液學病癥、胃腸道病癥、肝臟病癥、癌癥、生育障礙和代謝性病癥。

本發明授權作為PDE1抑制劑的取代的呋喃并嘧啶化合物在權利要求書中公布了:1.通式I化合物: 或其藥學上可接受的鹽,其中Ra為-L1-L3、-L1-L2-L3或-NL4-L5;L1選自:-NRb-、-NRb-CRb2m-、-NRbCH2mO-、-NHNH-、3-15元雜環烴基和5-10元雜芳基,所述3-15元雜環烴基或5-10元雜芳基被一個至四個R1A任選取代,其中各個R1A獨立地選自:鹵素、-OH、=O、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-NO2、-SO2CH3、-CN、-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷氧基、-C1-6鹵代烷氧基、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-COC1-6烷基、-COOC1-6烷基、-CONH2和-C3-7環烴基;各個m獨立地為0、1、2或3;各個Rb獨立地為-H、-OH、-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-COC1-6烷基、-C3-7環烴基、-C2-6烯基或-C2-6炔基;L2選自:-NRc-、-NRcCH2m-、-O-、-S-、-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6鹵代烷氧基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-COC1-6烷基、-CHRc-、-CH2mNH-、-CH2mO-、-CH2mS-、-C3-10環烴基、3-15元雜環烴基、苯基、芐基和5-10元雜芳基,所述-C1-6烷基、-C3-10環烴基、3-15元雜環烴基、苯基和5-10元雜芳基被一個至四個R1B任選取代,其中各個R1B獨立地選自:鹵素、-OH、=O、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-NO2、-SO2CH3、-CN、-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷氧基、-C1-6鹵代烷氧基、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-COC1-6烷基、-COOC1-6烷基、-CONH2、-C3-7環烴基、3-15元雜環烴基、苯基、芐基和5-10元雜芳基;各個Rc獨立地為-H、-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-COC1-6烷基、-C3-7環烴基、-C2-6烯基或-C2-6炔基;L3選自:-H、-OH、-CN、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-NR1DD2、-N=S=OCH32、-NO2、-SO2CH3、鹵素、-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6鹵代烷氧基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-COC1-6烷基、-CONH2、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-C3-10環烴基、3-15元雜環烴基、苯基、芐基和5-10元雜芳基,所述-C1-6烷基、-C3-10環烴基、3-15元雜環烴基、苯基、芐基和5-10元雜芳基被一個至四個R1C任選取代,其中各個R1C獨立地選自:鹵素、-OH、=O、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-NO2、-SO2CH3、-CN、-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷氧基、-C1-6鹵代烷氧基、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-COC1-6烷基、-COOC1-6烷基、-CONH2、-C3-7環烴基、3-15元雜環烴基、苯基和5-10元雜芳基;各個R1DD獨立地選自:-H、-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-COC1-6烷基、-COOC1-6烷基、-C3-7環烴基、3-15元雜環烴基、苯基和5-10元雜芳基;L4和L5與和它們所連接的氮一起形成3-15元雜環烴基或5-10元雜芳基環,被一個至四個R1D任選取代,其中各個R1D獨立地選自:L6、=O、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷基-O-C1-4烷基和-COOC1-6烷基;以及L6選自:-H、-OH、-CN、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-N=S=OCH32、-NO2、-SO2CH3、鹵素、-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6鹵代烷氧基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-COC1-6烷基、-CONH2、-C3-10環烴基、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、3-15元雜環烴基、苯基、芐基和5-10元雜芳基,所述-C1-6烷基、-C3-10環烴基、3-15元雜環烴基、苯基、芐基和5-10元雜芳基被一個至四個R1E任選取代,其中各個R1E獨立地選自:鹵素、-OH、=O、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-NO2、-SO2CH3、-CN、-C1-6烷基、-C1-6鹵代烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷氧基、-C1-6鹵代烷氧基、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-COC1-6烷基、-COOC1-6烷基、-CONH2、-C3-7環烴基、3-15元雜環烴基、苯基和5-10元雜芳基。

如需購買、轉讓、實施、許可或投資類似專利技術,可聯系本專利的申請人或專利權人達特神經科學有限公司,其通訊地址為:美國德克薩斯州;或者聯系龍圖騰網官方客服,聯系龍圖騰網可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網”。

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