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龍圖騰網恭喜大冢制藥株式會社申請的專利蛋白激酶抑制劑苯并內酰胺化合物獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN114948963B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-27發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202210512050.2，技術領域涉及：A61K31/506；該發明授權蛋白激酶抑制劑苯并內酰胺化合物是由V·貝爾迪尼;I·M·巴克;J·E·H·戴;C·M·格里菲思-瓊斯;T·D·海曼;S·霍華德;C·W·默里;D·諾頓;M·奧賴利;A·J·伍爾福德;M·L·庫克;D·庫贊;S·T·奧尼恩斯;J·M·香農;J·P·沃茨設計研發完成，并于2016-10-20向國家知識產權局提交的專利申請。

本蛋白激酶抑制劑苯并內酰胺化合物在說明書摘要公布了：本發明提供一種式0化合物：或其藥學上可接受的鹽、N?氧化物或其互變異構體。所述化合物是ERK12激酶的抑制劑，將用于治療ERK12?介導的疾病。因此，所述化合物用于治療，尤其是用于治療癌癥。

本發明授權蛋白激酶抑制劑苯并內酰胺化合物在權利要求書中公布了：1.具有式2的化合物或其藥學上可接受的鹽或互變異構體在制備治療黑色素瘤的藥物中的用途： 2其中：n是1或2；Z選自C-Rz和N；Rz選自氫；鹵素；甲氧基；和C1-3烷基，所述C1-3烷基任選被羥基或甲氧基取代；R1選自：--Alk1t-Cyc1；其中t是0或1；Alk1是C1-4直鏈或支鏈亞烷基，任選被1個或2個羥基取代；和-C1-6非環狀烴基，其未被取代或被1、2或3個取代基R5取代，R5選自羥基、氧、氟和氰基；其中所述烴基的1或2個碳原子但并非所有碳原子可以被O或N取代；Cyc1是環狀基團，選自a含0、1、2或3個選自O、N、S和SO2的雜原子環成員的3元至9元非芳族單環和雙環碳環及雜環基團；b含1、2或3個雜原子環成員的5元至6元單環雜芳基，其中1個雜原子環成員是N，其它雜原子環成員如果存在的話選自O、N和S；和c3元至7元單環碳環基團；其中環狀基團a、b和c中的每一個是未取代或被1、2或3個取代基R6取代的基團，R6選自羥基、氧、氟、氨基、NHHyd1、NHyd12、O-Hyd1、-C=O-Hyd1、-C=O-O-Hyd1和Hyd1；其中Hyd1是C1-4非芳烴基團，任選被一個或多個選自氟、羥基和甲氧基的取代基取代；R2選自氫、鹵素；和C1-3烴基，所述C1-3烴基任選被一個或多個氟原子取代；R3是氫或L1-R7基團；R4選自氫；甲氧基；和C1-3烷基，所述C1-3烷基任選被羥基、氨基、單-或二C1-2烷氨基、環氨基或甲氧基取代；其中環氨基是飽和4-7元雜環基團，包含環成員氮和任選選自O、N和S的第二雜原子環成員，其中所述環氨基通過其環成員氮與C1-3烷基連接，以及其中所述環氨基任選被1個或2個甲基取代；條件是不超過1個R4不是氫或甲基；L1選自一鍵、Alk2、Alk2-O和Alk2-C=O，其中Alk2是C1-4直鏈或支鏈亞烷基，任選被一個或多個選自羥基、甲氧基、氨基、甲氨基、二甲基氨基和氟的取代基取代；R7選自：?氫；?CO2H；?NR8R9；·具有3個至12個環成員的碳環或雜環基團，其中0、1、2或3個環成員是選自O、N、S和S的氧化形式的雜原子環成員，所述碳環或雜環基團任選被一個或多個取代基R10取代；及?非環狀C1-8烴基，任選被1個或多個取代基取代，所述取代基選自羥基、氧、鹵素、氰基、羧基、氨基、單-或二-C1-4烷氨基和具有3個至12個環成員的碳環和雜環基團，其中0、1、2或3個環成員是選自O、N、S和S氧化形式的雜原子環成員，所述碳環或雜環基團任選被1個或多個取代基R10取代；其中非環狀C1-8烴基的1個或2個但并非全部碳原子可以任選被O、S、SO、SO2或NR11取代；R8選自氫和C1-4烴基，所述C1-4烴基任選被1-2個取代基取代，所述取代基選自羥基、氨基、單-C1-4烷氨基、二-C1-4烷氨基和包含1-2個選自O和N的雜原子環成員的4-7元飽和雜環，其中單-C1-4烷氨基、二-C1-4烷氨基和4-7元飽和雜環任選被1-2個羥基或C1-3烷基取代基取代；R9選自：?氫；?具有3至12個環成員的碳環或雜環基團，其中0、1、2或3個環成員是選自O、N、S和S的氧化形式的雜原子環成員，所述碳環或雜環基團任選被1個或多個取代基R10取代；和?非環狀C1-8烴基，任選被1個或多個取代基取代，所述取代基選自羥基、氧、鹵素、氰基、羧基、氨基、單-或二-C1-4烷氨基；和具有3至12個環成員的碳環和雜環基團，其中0、1、2或3個環成員是選自O、N、S和S的氧化形式的雜原子環成員，所述碳環或雜環基團任選被1個或多個取代基R10取代；其中非環狀C1-8烴基的1個或2個但并非全部碳原子可以任選被O、S、SO、SO2或NR11取代；或NR8R9形成具有4個至12個環成員的雜環基團；其中，除NR8R9的氮原子之外，該雜環基團任選另外包含1或2個選自O、N、S和S的氧化形式的雜原子環成員；以及其中該雜環基團任選被一個或多個取代基R10取代；R10選自：?鹵素；羥基；氧；氰基；?OR12，其中R12是C1-6烷基或C3-6環烷基，每一個任選被鹵素取代；?非環狀C1-8烴基，任選被一個或多個取代基取代，所述取代基選自羥基、氧、鹵素、氰基、羧基、氨基、單-或二-C1-4烷氨基，和具有3個至7個環成員的碳環和雜環基團，其中0、1、2、3或4個環成員是選自N、O和S的雜原子環成員，其中所述碳環和雜環基團任選被一個或多個取代基R13取代，R13選自羥基、鹵素、氰基、氨基、-NHHyd1、-NHyd12和-Ov-Hyd1，其中v是0或1；其中非環狀C1-8烴基的1個或2個但并非全部碳原子可以任選被O、S、SO、SO2或NR11取代；及?具有3個至7個環成員的碳環和雜環基團，其中0、1、2、3或4個環成員是選自N、O和S的雜原子環成員，其中所述碳環或雜環基團任選被一個或多個取代基R13取代；及R11選自氫和C1-4烴基。

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