恭喜吉利德科學公司S.阿曼獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜吉利德科學公司申請的專利GLP-1R調節化合物獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN115335374B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-27發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202180009387.5,技術領域涉及:C07D405/10;該發明授權GLP-1R調節化合物是由S.阿曼;G.布里茲吉斯;J.S.卡西迪;E.欽;C.周;J.J.科特爾;C-I.孔;K.科拉杜贊;D.G.肖爾;S.M.謝夫奇克;J.G.泰勒;R.托馬斯-陳;N.E.賴特;Z-Y.楊設計研發完成,并于2021-01-27向國家知識產權局提交的專利申請。
本GLP-1R調節化合物在說明書摘要公布了:本公開提供了GLP?1R激動劑及其組合物、方法和試劑盒。此類化合物通常可用于治療GLP?1R介導的疾病或病癥。
本發明授權GLP-1R調節化合物在權利要求書中公布了:1.一種式I的化合物: 或其藥學上可接受的鹽,其中R1為C6-10芳基或雜芳基,其中所述芳基或雜芳基各自任選地被一個至四個Z1取代;環A為苯基環,其中U1、U2、U3各自為-CH=;環B為苯基或5或6元雜芳基,其各自任選地被一個至四個R4取代;R2為C1-6烷基,其中所述烷基任選地被一個至四個Z1取代;X1、X2和X3各自獨立地為-N=、-CH=或-CR8=;Y1和Y2各自為-CRy1Ry2-、-NRy1-、-O-或-S-;W為-CR5-或-N-,其中當W為-N時,Y1和Y2中的一個為-CRy1Ry2-或-CO-并且Y1和Y2中的另一個為-CRy1Ry2-、-CO-或-SO2-;R3為-COOH、-CONHSO2R3a或四唑,其中R3a為環丙基;每個R4獨立地為C1-9烷基、C1-8鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、C2-6烷氧基烷基、鹵素、=O、-CN或-O-R4a;其中所述烷基或鹵代烷基各自任選地被一個至四個Z1b取代;R5為H、環丙基或C1-3烷基,其中所述C1-3烷基任選地被一個、兩個或三個選自鹵素、-OH、-OCH3、-CN、=O和-NRx1Rx2的基團取代;或者R5和Ry1與它們所連接的原子結合形成任選地被=O取代的C3-10環烷基或雜環基;Rx1和Rx2各自獨立地為H、C1-6烷基、C3-10環烷基、雜環基、-SO2R6a1或-SO2NR6a1NR6a2,其中所述C1-6烷基、環烷基或雜環基各自任選地被F、-CN、=O或C3-6環烷基取代;或者Rx1和Rx2與它們所連接的原子結合形成雜環基,所述雜環基任選地被一個至四個R6b1取代;V為-CH2-;每個Ry1和Ry2獨立地為H、鹵代基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基,其中所述烷基和鹵代烷基各自任選地被=O取代;每個R6b1獨立地為C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、C2-6烷氧基烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、鹵素、C3-10環烷基、雜環基、C6-10芳基、雜芳基、=O、-OH、-CN、-NO2或-CONR2aR2b,其中所述雜環基或雜芳基任選地被C1-6烷基、C1-6鹵代烷基或C1-6鹵代烷氧基取代;并且每個R6a1和R6a2獨立地為H、C1-6烷基或C3-10環烷基;每個Z1獨立地為C1-8鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、C2-6烷氧基烷基、鹵素、C3-15環烷基、雜環基、C6-10芳基、雜芳基、-CN、-CO-NR12aR12b或-SO2R12a;其中所述環烷基、雜環基、芳基或雜芳基各自任選地被一個至四個Z1a取代;每個Z1a獨立地為C1-9烷基、C1-8鹵代烷基、鹵素、C3-15環烷基、雜環基、C6-10芳基、雜芳基、-CN、-COR12a、-COO-R12a或-CONR12aR12b;其中所述烷基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基各自任選地被一個至四個Z1b取代;每個R8獨立地為鹵素或-CN;每個Z1b獨立地為鹵素、-CN或-CONH2;并且每個R2a、R2b、R4a、R12a和R12b獨立地為H、C1-9烷基、C3-15環烷基、雜環基、C6-10芳基或雜芳基,其中所述烷基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基各自任選地被一個至四個Z1b取代;其中每個雜芳基具有5個至12個環成員并且具有一個至四個各自獨立地為N、O或S的雜原子;并且其中每個雜環基具有3個至12個環成員并且具有一個至四個各自獨立地為N、O或S的雜原子。
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