恭喜中國醫學科學院醫藥生物技術研究所李卓榮獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜中國醫學科學院醫藥生物技術研究所申請的專利一組環狀多肽化合物及其制備方法和應用獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN114874293B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-23發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202210611460.2,技術領域涉及:C07K7/60;該發明授權一組環狀多肽化合物及其制備方法和應用是由李卓榮;楊鶴顯;崔阿龍;易紅;耿晶設計研發完成,并于2022-05-27向國家知識產權局提交的專利申請。
本一組環狀多肽化合物及其制備方法和應用在說明書摘要公布了:本發明公開了一組環狀多肽化合物及其制備方法和應用。所述的環狀多肽化合物具有如通式Ⅰ所示的結構。所述的環狀多肽化合物的制備方法包括以下步驟:1經保護的堿性氨基酸Fmoc?AA?OP側鏈游離氨基和鹵代樹脂反應得到Fmoc?AA?OP?樹脂;2Fmoc?AA?OP?樹脂逐一偶聯得到線性多肽?樹脂;3線性多肽?樹脂選擇性脫除保護基、固相環合得到環狀多肽?樹脂;4環狀多肽?樹脂經酸解、乙醚沉淀得環狀多肽粗品;5環狀多肽粗品經純化和或轉鹽,凍干得環狀多肽化合物純品。實驗證明,本發明的環狀多肽化合物的抗菌活性與抗菌譜均較天然產物八肽菌素有顯著改善,本發明的提出為抗菌藥物的開發應用提供了新的技術手段。
本發明授權一組環狀多肽化合物及其制備方法和應用在權利要求書中公布了:1.環狀多肽化合物或其可藥用鹽,其特征在于,所述的環狀多肽化合物選自以下組成的組:HX-1R-3-羥基癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Thr-Dab-Dab-Thr] HX-2S-6-甲基辛酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Leu] HX-6S-3-羥基癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Leu] HX-8R-3-羥基癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-10R-3-羥基癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Phe-Thr-Dab-Dab-Leu] HX-12R-3-羥基癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Thr-Dab-Dab-Leu] HX-13R-3-羥基癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Phe-Thr-Dab-Dab-Thr] HX-15正壬酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Leu] HX-16丁二酸單1-甲基丁基酯-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-18R-3-羥基癸酰基-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Leu] HX-19R-3-羥基癸酰基-Dab-D-Dab-環3-9[Dab-Dab-D-Leu-Phe-Dab-Dab-Leu] HX-20R-3-羥基癸酰基-D-Ser-D-Dab-環3-9[Dab-Dab-D-Leu-Phe-Dab-Dab-Leu] HX-24正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Bip-Dab-Dab-Thr] HX-25正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Bip-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-26正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Chg-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-27正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-octyl-Gly-Dab-Dab-Thr] HX-30苯己酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-317,7-二甲基辛酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-32正癸酰基-D-Dap-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-33正癸酰基-D-Orn-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-38正癸酰基-D-Dab-環2-8[Orn-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-39正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Phe4-tBu-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-40正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Phe4-Cl-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-41正辛酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Phe-Dab-Dab-Leu] HX-42正壬酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Phe-Dab-Dab-Leu] HX-45正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Phe-Bip-Dab-Dab-Thr] HX-46正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Trp-Dab-Dab-Leu] HX-47正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Phe-Bip-Dab-Dab-Leu] HX-48正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Phe-Phe-Dab-Dab-Leu] HX-50正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Phe-Dab-Dab-Phe] HX-51正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Phe4-Me-Dab-Dab-Leu] HX-52正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Phe4-OMe-Dab-Dab-Leu] HX-53正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Phe3-Cl-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-55正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Phe2-Cl-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-56正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Phe3,4-DiCl-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-57正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Phe4-Me-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-60正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Val] HX-61正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Nva] HX-62正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Ile] HX-63正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Val-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-64正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Nva-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-65正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Ile-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-66正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Val-Dab-Dab-Thr] HX-67正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Nva-Dab-Dab-Thr] HX-68正癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Ile-Dab-Dab-Thr] HX-69R-3-羥基-6-甲基庚酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-70R-2-羥基癸酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-719-羥基壬酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-723R,6S-3-羥基-6-甲基辛酰基-D-Dab-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Thr] HX-77R-3-羥基癸酰基-D-Arg-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Leu] HX-78R-3-羥基癸酰基-D-3-胍基丙氨酸-環2-8[Dab-Dab-D-Leu-Leu-Dab-Dab-Leu]
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