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恭喜武田藥品工業株式會社Z·徹魯瓦拉斯獲國家專利權

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龍圖騰網恭喜武田藥品工業株式會社申請的專利作為SSTR4激動劑的N-雜芳基烷基-2-(雜環基和雜環基甲基)乙酰胺衍生物獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN115380030B

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-16發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202180025951.2,技術領域涉及:C07D403/12;該發明授權作為SSTR4激動劑的N-雜芳基烷基-2-(雜環基和雜環基甲基)乙酰胺衍生物是由Z·徹魯瓦拉斯;J·格林;B·約翰遜;B·瓊斯;K·施萊克爾;孫會凱;鄧銘南設計研發完成,并于2021-03-31向國家知識產權局提交的專利申請。

作為SSTR4激動劑的N-雜芳基烷基-2-(雜環基和雜環基甲基)乙酰胺衍生物在說明書摘要公布了:公開了式1化合物及其藥學上可接受的鹽,其中L、n、R1、R2、R6、R7、R8、R9、R10、X3、X4和X5在本說明書中定義。本公開還涉及用于制備式1化合物的材料和方法,含有式1化合物的藥物組合物,以及式1化合物用于治療與SSTR4相關的疾病、病癥和疾患的用途。

本發明授權作為SSTR4激動劑的N-雜芳基烷基-2-(雜環基和雜環基甲基)乙酰胺衍生物在權利要求書中公布了:1.一種式1化合物, 或其藥學上可接受的鹽,其中:aX3選自NR3N和O,X4是單鍵,并且X5選自N和CR5;并且R1和R2與它們所連接的碳原子一起形成作為苯的稠合環,其中所述稠合環的每個非稠合碳原子未經取代或經任選的獨立地選自以下的取代基取代:i鹵基、羥基和氰基;以及iiC1-4烷基、C3-6環烷基和C1-4烷氧基,各自經0至3個任選的獨立地選自鹵基的取代基取代;或bX3是CR3C,X4選自N和CR4,并且X5選自N和CR5;并且R1和R2各自獨立地選自:i氫、鹵基、羥基和氰基;以及iiC1-4烷基、C3-6環烷基和C1-4烷氧基,各自經0至3個任選的獨立地選自鹵基的取代基取代;或R1和R2與它們所連接的碳原子一起形成選自呋喃、吡唑和苯的稠合環,其中所述吡唑環的一個氮原子經氫、C1-4烷基或C3-6環烷基取代,并且所述稠合環的每個非稠合碳原子未經取代或經任選的獨立地選自以下的取代基取代:i鹵基、羥基和氰基;以及iiC1-4烷基、C3-6環烷基和C1-4烷氧基,各自經0至3個任選的獨立地選自鹵基的取代基取代;L是O并且n是1;或L是單鍵并且n是0或1;R3N選自氫、C1-4烷基和C3-6環烷基;R3C和R4各自獨立地選自:i氫、鹵基、羥基和氰基;以及iiC1-4烷基、C3-6環烷基和C1-4烷氧基,各自經0至3個任選的獨立地選自鹵基的取代基取代;R5選自:i氫、鹵基、羥基和氰基;以及iiC1-4烷基和C1-4烷氧基,各自經0至3個任選的獨立地選自鹵基的取代基取代;并且R6是氫;或R5和R6一起形成橋聯它們所連接的碳原子的乙烷-1,2-二基;R7和R8各自獨立地選自氫和經0至3個任選的獨立地選自鹵基的取代基取代的C1-4烷基,其中R7和R8中的至少一者不是氫,或R7和R8與它們所連接的碳原子一起形成C3-6亞環烷基;R9選自氫和經0至3個任選的獨立地選自鹵基的取代基取代的C1-4烷基;R10選自氮雜環丁烷-1-基甲基、吡咯烷-1-基甲基和具有下式的雜環基: 其中指示連接點,并且r選自0和1;R11是氫,并且R12選自氫并且選自各自經0至3個任選的獨立地選自鹵基的取代基取代的C1-4烷基和C3-6環烷基,前提條件是,如果R12是氫,那么R1和R2形成稠合環;或R11和R12一起形成橋聯它們分別連接的碳和氮原子的丙烷-1,3-二基;R13、R14、R15和R16各自獨立地選自氫、鹵基和經0至3個任選的獨立地選自鹵基的取代基取代的C1-4烷基,或R13和R16不存在并且R14和R15與它們所連接的碳原子一起形成稠合苯環,其中每個非稠合碳原子未經取代或經任選的獨立地選自以下的取代基取代:i鹵基、羥基和氰基;以及iiC1-4烷基、C3-6環烷基和C1-4烷氧基,各自經0至3個任選的獨立地選自鹵基的取代基取代;并且R17和R18各自獨立地選自氫、鹵基和經0至3個任選的獨立地選自鹵基的取代基取代的C1-4烷基;前提條件是,所述式1化合物不是:2-1-甲基哌啶-2-基-N-1-間甲苯基環丙基乙酰胺;N-1-吡啶-3-基戊基-3-吡咯烷-1-基丙酰胺;N-1-6-甲基吡啶-2-基丙-2-基-3-吡咯烷-1-基丙酰胺;2-1-甲基吡咯烷-2-基-N-1-苯基乙基乙酰胺;2-1-甲基哌啶-2-基-N-1-苯基乙基乙酰胺;N-1-苯基乙基-3-吡咯烷-1-基丙酰胺;N-1-3,4-二氯苯基丙基-3-吡咯烷-1-基丙酰胺;N-2-苯基丙-2-基-3-吡咯烷-1-基丙酰胺;N-1-4-甲基吡啶-2-基丙基-3-吡咯烷-1-基丙烯酰胺;或N-1-萘-1-基乙基-2-吡咯烷-2-基乙酰胺。

如需購買、轉讓、實施、許可或投資類似專利技術,可聯系本專利的申請人或專利權人武田藥品工業株式會社,其通訊地址為:日本大阪;或者聯系龍圖騰網官方客服,聯系龍圖騰網可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網”。

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