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龍圖騰網恭喜浙江國邦藥業有限公司申請的專利一種托匹司他的合成方法獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN116396275B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-13發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202310197750.1，技術領域涉及：C07D401/14；該發明授權一種托匹司他的合成方法是由秦華偉;朱慶國;劉博偉;趙敏;蔡一凡;趙普;周志奎設計研發完成，并于2023-03-03向國家知識產權局提交的專利申請。

本一種托匹司他的合成方法在說明書摘要公布了：本發明公開了一種托匹司他的合成方法，屬于三氮唑雜環化合物合成的技術領域；其特征在于，包括以下步驟：以4?氰基吡啶為原料，氧化生成4?氰基吡啶氮氧化物，再進行Pinner縮合反應生成4?2N?異煙酰肼甲脒吡啶氮氧化物；然后直接進行氰基化反應得到N”?2?氰基吡啶?4?基甲脒基異煙酰肼，反應畢，直接升溫反應，發生分子間的環合從而構建三氮唑的結構，生成托匹司他，再進行精制，得到托匹司他精品，本發明采用“氰基化——環合”一鍋法直接合成托匹司他，再經過精制從而得到純度較高的托匹司他，合成方法步驟簡單，操作方便，產品的收率和純度較高。

本發明授權一種托匹司他的合成方法在權利要求書中公布了：1.一種托匹司他的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：1TP-d的合成以4-氰基吡啶TP-a為原料，在氧化鉬的催化下，通過雙氧水氧化生成4-氰基吡啶氮氧化物TP-b，再在甲醇鈉強堿作用下與異煙酰肼TP-c進行Pinner縮合反應生成4-2N-異煙酰肼甲脒吡啶氮氧化物TP-d；2TP-e的合成以TP-d為原料，極性非質子溶劑氛圍下，DMCl催化，丙酮氰醇作為氰基化試劑，直接進行氰基化反應得到N”-2-氰基吡啶-4-基甲脒基異煙酰肼TP-e，反應畢，減壓濃縮去除低沸點組分，待用；3TP-CP合成將步驟2合成的TP-e溶液，直接升溫反應，發生分子間的環合從而構建三氮唑結構，生成托匹司他，直接降溫析晶或者加水析晶，烘干，分離出托匹司他粗品TP-CP；4TP-CP的精制將步驟3制備的TP-CP粗品分散到低級醇C1～C4中，升溫，滴加有機胺至體系溶清，加水、活性炭保溫10～30min，過濾，濾液中緩慢滴加10％的HCl或冰乙酸至體系大量析出，pH為6～8，加水攪拌，降溫，過濾，洗滌，烘干，得到托匹司他精品。

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