恭喜安道麥阿甘有限公司Y·巴達獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜安道麥阿甘有限公司申請的專利砜吡草唑的制備方法和中間體獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN114450270B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-06發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202080061203.5,技術領域涉及:C07D231/20;該發明授權砜吡草唑的制備方法和中間體是由Y·巴達;A·曼達比;C·雷克賽設計研發完成,并于2020-07-29向國家知識產權局提交的專利申請。
本砜吡草唑的制備方法和中間體在說明書摘要公布了:本發明提供一種方法,所述方法包括使吡唑硫甲基化的步驟以在吡唑環的4位生成R2?CO?S?CH2?官能團。該方法可用于制備砜吡草唑。本發明還提供式III的中間體。
本發明授權砜吡草唑的制備方法和中間體在權利要求書中公布了:1.一種方法,所述方法包括使式II的吡唑硫甲基化的步驟以在吡唑環的4位產生R2-CO-S-CH2-官能團,從而獲得并任選地分離出式III的硫酯: 其中R1是C1-C3烷基;R2是含α氫的基團Y2Y1H*C*-,其中α碳和α氫標記有星號,其中Y1和Y2獨立地選自氫、C1-C2烷基;并且R3是氫或可轉化為F2HC-的C1基團,所述C1基團是Y3Y4HC-,其中Y3和Y4為鹵素或烷氧基,或所述Y3和Y4一起為=O,其中所述方法包括將式II的吡唑與式M-S-CO-R2化合物在堿性環境中在甲醛源的存在下反應,其中M是氫或金屬陽離子,或其中式II的吡唑借助于式X-CH2-S-CO-R2或其鹽的試劑進行硫甲基化,其中X是羥基或離去基團,所述離去基團選自:鹵素;-O-SO2R',其中R'是烷基、全氟烷基或芳基;-O-COR',其中R'是烷基、全氟烷基或芳基;或-N+R'3,其中R'是氫和烷基。
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