恭喜東南大學王彬獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜東南大學申請的專利一種靶向ATP6V0A4 p.V512L突變體抑制劑的藥物先導化合物及應用獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN119060052B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-02發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202411175684.9,技術領域涉及:C07D471/20;該發明授權一種靶向ATP6V0A4 p.V512L突變體抑制劑的藥物先導化合物及應用是由王彬;彭思琪;伍倩倩;廖俊設計研發完成,并于2024-08-26向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種靶向ATP6V0A4 p.V512L突變體抑制劑的藥物先導化合物及應用在說明書摘要公布了:本發明公開了一種靶向ATP6V0A4p.V512L突變體抑制劑的藥物先導化合物及應用,屬于生物醫藥技術領域。用于治療或者預防腎臟泌氫障礙的藥物,包括能夠靶向抑制ATP6V0A4p.V512L突變體抑制劑。本發明還涉及用于抑制ATP6V0A4p.V512L突變體的潛在藥物篩選方法,包括以下步驟:ATP6V0A4p.V512L突變體的蛋白質結構進行預測,將所述蛋白質與待篩選化合物進行虛擬對接,根據結合親和力進行虛擬篩選;使用RDKit指紋生成器為虛擬篩選后的化合物生成分子指紋,計算指紋的Tanimoto相似性,使用層次凝聚聚類進行聚類分析;通過分子動力學模擬,計算化合物與突變體的結合自由能,進一步篩選化合物;篩選所得的化合物進行濕實驗驗證。該化合物可以用于進一步設計和合成高活性高選擇性的靶向ATP6V0A4p.V512L突變體的抑制劑,同時為ATP6V0A4p.V512L突變導致的腎臟泌氫障礙患者的靶標藥物研發奠定基礎。
本發明授權一種靶向ATP6V0A4 p.V512L突變體抑制劑的藥物先導化合物及應用在權利要求書中公布了:1.化合物F351在制備靶向抑制ATP6V0A4p.V512L突變體的抑制劑中的應用,其特征在于,所述化合物F351的結構式為:
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