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龍圖騰網(wǎng)恭喜北京大學(xué)深圳研究生院;深圳乾延藥物研發(fā)科技有限公司申請的專利Valactamide A及非對映異構(gòu)體的合成方法獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN115304659B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-03-21發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202210794664.4，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07K5/062；該發(fā)明授權(quán)Valactamide A及非對映異構(gòu)體的合成方法是由郭益安;葉濤;張濤;馮佳璇設(shè)計研發(fā)完成，并于2022-07-07向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本Valactamide A及非對映異構(gòu)體的合成方法在說明書摘要公布了：本申請屬于化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種ValactamideA及非對映異構(gòu)體的合成方法。包括步驟：制備化合物16和化合物ent?16；對所述化合物16或所述化合物ent?16依次進(jìn)行氧化處理，通過經(jīng)典的Evans輔基控制的不對稱甲基化反應(yīng)引入兩個手性甲基，然后與磷葉立德試劑進(jìn)行維蒂希反應(yīng)，與L?纈氨酸叔丁酯三氟乙酸鹽進(jìn)行活化處理，脫除保護(hù)基團后，與含有保護(hù)基團的L?異亮氨酸進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)，進(jìn)行關(guān)環(huán)，得到ValactamideA或其非對映異構(gòu)體。本申請完成了對ValactamideA及非對映異構(gòu)體的首次全合成和結(jié)構(gòu)鑒定，為其絕對立體化學(xué)結(jié)構(gòu)的鑒定和生物活性的研究奠定了基礎(chǔ)。

本發(fā)明授權(quán)Valactamide A及非對映異構(gòu)體的合成方法在權(quán)利要求書中公布了：1.一種ValactamideA及非對映異構(gòu)體的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：制備化合物16，和化合物ent-16，；分別對所述化合物16和所述化合物ent-16進(jìn)行氧化處理，分別得到化合物8，和化合物ent-8，；將所述化合物8與HWE試劑化合物ent-9進(jìn)行霍納-沃茲沃斯-埃蒙斯烯烴化反應(yīng)和不對稱甲基化反應(yīng)后，再進(jìn)行還原處理和氧化處理，得到化合物20-1；對所述化合物20-1與HWE試劑化合物ent-9進(jìn)行霍納-沃茲沃斯-埃蒙斯烯烴化反應(yīng)和不對稱甲基化反應(yīng)后，再進(jìn)行還原處理和氧化處理，得到化合物6-1；將所述化合物6-1與磷葉立德試劑進(jìn)行維蒂希反應(yīng)，得到化合物5-1；將所述化合物5-1與L-纈氨酸叔丁酯三氟乙酸鹽進(jìn)行活化處理，得到化合物24-1；脫除所述化合物24-1中保護(hù)基團后，與含有保護(hù)基團的L-異亮氨酸進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)，得到化合物2-1；對所述化合物2-1進(jìn)行關(guān)環(huán)處理，得到ValactamideA的結(jié)構(gòu)式RSSSS-1；和或，將所述化合物8與HWE試劑化合物9進(jìn)行霍納-沃茲沃斯-埃蒙斯烯烴化反應(yīng)和不對稱甲基化反應(yīng)后，再進(jìn)行還原處理和氧化處理，得到化合物20-2；對所述化合物20-2與HWE試劑化合物9進(jìn)行霍納-沃茲沃斯-埃蒙斯烯烴化反應(yīng)和不對稱甲基化反應(yīng)后，再進(jìn)行還原處理和氧化處理，得到化合物6-2；將所述化合物6-2與磷葉立德試劑進(jìn)行維蒂希反應(yīng)，得到化合物5-2；將所述化合物5-2與L-纈氨酸叔丁酯三氟乙酸鹽進(jìn)行活化處理，得到化合物24-2；脫除所述化合物24-2中保護(hù)基團后，與含有保護(hù)基團的L-異亮氨酸進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)，得到化合物2-2；對所述化合物2-2進(jìn)行關(guān)環(huán)處理，得到ValactamideA的非對映異構(gòu)體的結(jié)構(gòu)式RSSRR-1；和或，將所述化合物ent-8與HWE試劑化合物ent-9進(jìn)行霍納-沃茲沃斯-埃蒙斯烯烴化反應(yīng)和不對稱甲基化反應(yīng)后，再進(jìn)行還原處理和氧化處理，得到化合物20-3；對所述化合物20-3與HWE試劑化合物9進(jìn)行霍納-沃茲沃斯-埃蒙斯烯烴化反應(yīng)和不對稱甲基化反應(yīng)后，再進(jìn)行還原處理和氧化處理，得到化合物6-3；將所述化合物6-3與磷葉立德試劑進(jìn)行維蒂希反應(yīng)，得到化合物5-3；將所述化合物5-3與L-纈氨酸叔丁酯三氟乙酸鹽進(jìn)行活化處理，得到化合物24-3；脫除所述化合物24-3中保護(hù)基團后，與含有保護(hù)基團的L-異亮氨酸進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)，得到化合物2-3；對所述化合物2-3進(jìn)行關(guān)環(huán)處理，得到ValactamideA的非對映異構(gòu)體的結(jié)構(gòu)式RRRSS-1；其中，所述HWE試劑包括：所述化合物9，或所述化合物ent-9，；所述化合物20-1的結(jié)構(gòu)式為，所述化合物20-2的結(jié)構(gòu)式為，所述化合物20-3的結(jié)構(gòu)式為；所述化合物6-1的結(jié)構(gòu)式為，所述化合物6-2的結(jié)構(gòu)式為，所述化合物6-3的結(jié)構(gòu)式為；所述ValactamideA的結(jié)構(gòu)式為：，RSSSS-1；所述ValactamideA的非對映異構(gòu)體包括：，RSSRR-1和或，RRRSS-1。

如需購買、轉(zhuǎn)讓、實施、許可或投資類似專利技術(shù)，可聯(lián)系本專利的申請人或?qū)＠麢?quán)人北京大學(xué)深圳研究生院;深圳乾延藥物研發(fā)科技有限公司，其通訊地址為：518000 廣東省深圳市南山區(qū)西麗大學(xué)城北大園區(qū)H棟208室；或者聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)官方客服，聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網(wǎng)”。