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恭喜賽尼歐普羅有限責任公司V·萊因穆勒獲國家專利權

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龍圖騰網恭喜賽尼歐普羅有限責任公司申請的專利抗增殖活性的苯氧基(雜)芳基醚獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN112930337B

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-07-04發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:201980069893.6,技術領域涉及:C07D211/22;該發明授權抗增殖活性的苯氧基(雜)芳基醚是由V·萊因穆勒;R·馬蒂;O·瓦涅里斯;J·B·瓜爾蒂耶羅蒂;V·庫珀斯設計研發完成,并于2019-08-23向國家知識產權局提交的專利申請。

抗增殖活性的苯氧基(雜)芳基醚在說明書摘要公布了:本發明包括新型芳族分子,其可用于在人和獸醫學中治療病理狀況,諸如癌癥、皮膚病、肌肉病癥,和免疫系統相關病癥,諸如包括血液系統在內的造血系統的病癥。

本發明授權抗增殖活性的苯氧基(雜)芳基醚在權利要求書中公布了:1.根據通式I的化合物或其鹽在制備藥物中的用途: R1=C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C3-C8環烷基、C5-C8環烯基、C5-C12二環烷基、C7-C12二環烯基、C8-C14三環烷基、-OC1-C12烷基、-OC2-C12烯基、-OC2-C12炔基、-OC3-C8環烷基、-OC5-C8環烯基、-OC5-C12二環烷基、-OC7-C12二環烯基、-OC8-C14三環烷基、-SC1-C12烷基、-SC2-C12烯基、-SC2-C12炔基、-SC3-C8環烷基、-SC5-C8環烯基、-SC5-C12二環烷基、-SC7-C12二環烯基、-SC8-C14三環烷基、-NHR9或-NR9R10,其中R9和R10彼此獨立地選自:C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C3-C8環烷基、C5-C8環烯基、C5-C12二環烷基、C7-C12二環烯基、C8-C14三環烷基、或者其中R9可與R10一起形成環結構,所述環結構包括-NR9R10中的N原子,其中所述包含N原子的環結構選自3至8元環狀結構或5至12元二環結構,并且其中所有所述環結構可以另外包含一個或多個獨立地選自O、S和N的雜原子來替代所述環結構中所含的碳原子; 其中包含在R1、R9和R10的定義中的所有烷基、烯基和炔基殘基是直鏈或支鏈的,并且未被取代或被一個或多個獨立選自以下的取代基取代:-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、C3-C8環烷基、C5-C8環烯基、C5-C12二環烷基、C7-C12二環烯基、C8-C14三環烷基、直鏈或支鏈-OC1-C5烷基、-OC3-C5環烷基、直鏈或支鏈-NHC1-C5烷基、直鏈或支鏈-NC1-C5烷基C1-C5烷基、-NHC3-C5環烷基、-NC3-C5環烷基C3-C5環烷基、直鏈或支鏈-NC1-C5烷基C3-C5環烷基; 其中包含在R1、R9和R10的定義中的所有環狀結構、二環結構和三環結構未被取代或被一個或多個獨立選自以下的取代基取代:-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、直鏈或支鏈C1-C5烷基、直鏈或支鏈-OC1-C5烷基、直鏈或支鏈-NHC1-C5烷基、直鏈或支鏈-NC1-C5烷基C1-C5烷基、-NHC3-C5環烷基、-NC3-C5環烷基C3-C5環烷基、直鏈或支鏈-NC1-C5烷基C3-C5環烷基; 其中包含在R1、R9和R10的定義中的所有烷基、烯基和炔基殘基可包含一個或多個獨立地選自O、S和N的雜原子來替代碳原子,并且其中這種替代導致殘基包含至少兩倍于獨立選自O、S和N的雜原子的數量的C原子,并且其中這樣的替代另外地不能導致選自C=O、S=O和N=O的基團之一直接結合到芳環上; 其中包含在R1、R9和R10的定義中的所有環烷基、環烯基、二環烷基、二環烯基和三環烷基殘基可包含一個或多個獨立地選自O、S和N的雜原子來替代C原子,并且其中這種替代導致殘基包含至少與獨立地選自O、S和N的雜原子相同數量的C原子; 其中包含在R1、R9和R10的定義中的所有烷基、烯基、炔基、環烷基、環烯基、二環烷基、二環烯基和三環烷基殘基可被部分或完全鹵化; 其中二環和三環殘基包括稠合、橋接和螺環系統; 其中R1選自含有多于四個碳原子的殘基; R2–R5彼此獨立地選自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、直鏈或支鏈C1–C4烷基、直鏈或支鏈C2–C4烯基、直鏈或支鏈C2–C4炔基、C3–C6環烷基、-CH2C3–C6環烷基、直鏈或支鏈-OC1–C3烷基、-O環丙基、直鏈或支鏈-NHC1–C3烷基、直鏈或支鏈-NC1–C3烷基C1–C3烷基、-NH環丙基、-N環丙基2、直鏈或支鏈-NC1–C3烷基環丙基; 其中包含在R2–R5的定義中的所有烷基、烯基、炔基和環烷基殘基未被取代或被一個或多個獨立地選自-F、-Cl、-Br、-I、-CH3、-CF3、-OH和-OCH3、-OCF3、-NH2、-NHCH3、-NCH32的取代基取代; 其中包含在R2–R5的定義中的所有烷基、烯基、炔基和環烷基殘基可包含一個或多個獨立地選自O、S和N的雜原子來替代碳原子,并且其中這種取代不能導致選自C=O和S=O的基團之一直接結合到芳環上; X1–X4彼此獨立地選自N、CR11、CR12、CR13、CR14; R11–R14彼此獨立地選自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、直鏈或支鏈C1–C4烷基、直鏈或支鏈C2–C4烯基、直鏈或支鏈C2–C4炔基、C3–C6環烷基、-CH2C3–C6環烷基、直鏈或支鏈-OC1–C3烷基、-O環丙基、直鏈或支鏈-NHC1–C3烷基、直鏈或支鏈-NC1–C3烷基C1–C3烷基、-NH環丙基、-N環丙基2、直鏈或支鏈-NC1–C3烷基環丙基; 其中包含在R11–R14的定義中的所有烷基、烯基、炔基和環烷基殘基未被取代或被一個或多個獨立選自-F、-Cl、-Br、-I、-CH3、-CF3、-OH和-OCH3、-OCF3、-NH2、-NHCH3、-NCH32的取代基取代; 其中包含在R11–R14的定義中的所有烷基、烯基、炔基和環烷基殘基可包含一個或多個獨立地選自O、S和N的雜原子來替代碳原子,并且其中這種取代不能導致選自C=O和S=O的基團之一直接結合到芳環上; R6和R7獨立地選自-H、-F、-CH3;或者R6和R7一起形成包含它們所結合的碳原子的環狀殘基,并且其中所述環狀殘基是C3環烷基; R8選自-H、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、-F、-CF3和芳族和雜芳族殘基,其中所述芳族和雜芳族殘基為六元芳環和五至六元雜芳環,且所述雜芳環包含1-4個雜原子; 其中包含在R8的定義中的所述芳族和雜芳族殘基任選地通過C1亞烷基或C2亞烷基接頭與R8所結合的碳原子連接; 其中包含在R8的定義中的所有芳族和雜芳族殘基未被取代或被一個或多個獨立選自以下的取代基取代:-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、直鏈或支鏈C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、環丙基、直鏈或支鏈-OC1-C3烷基、-O環丙基、直鏈或支鏈-NHC1-C3烷基、直鏈或支鏈-NC1-C3烷基C1-C3烷基、-NH環丙基、-N環丙基2、直鏈或支鏈-NC1-C3烷基環丙基; 其中包含在R8的定義中的所有雜芳族殘基可包含一個或多個獨立地選自O、S和N的雜原子來替代碳原子; 其中包含在R8的定義中的所有烷基、烯基、炔基殘基是直鏈或支鏈的,并且未被取代或被一個或多個獨立選自以下的取代基取代:-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH和-NH2; 其中包含在R2-R8和R11-R14的定義中的所有烷基、烯基、炔基、環烷基、環烯基、二環烷基、二環烯基、三環烷基、芳族和雜芳族殘基可被部分或全部鹵化; Z1和Z2選自以下組: 其中,通式Ia中,Z1選自-H、直鏈或支鏈C1-C3烷基、環丙基、環氧乙烷基、N-甲基-氮丙啶基、硫雜環丙烷基、-N3、-CF3、-CF2CF3,并且其中Z2獨立地選自直鏈或支鏈C1-C3烷基、-CF3、-CF2CF3、-OSO2CH3、-OSO2CF3、-OSO2C6H4CH3和-CN, 或者,通式Ib中,Z1和Z2一起為=S、=NR16,或兩性離子=N[+]R17O[-];其中R16選自-H、-OH、-OCH3、-CN、-SOCH3、-SOCF3、-SOCCH33、-SO2CH3、-SO2CF3、直鏈或支鏈C1–C3烷基、環丙基、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-C6H5和-CH2C6H5;其中R17選自直鏈或支鏈C1-C3烷基、環丙基、-C6H5和-CH2C6H5; 或者通式Ic中,Z1和Z2一起形成包含它們所結合的碳原子的環狀殘基;其中所述環狀殘基選自三元環、四元環、五元環和六元環,其中所有環任選地可包含一個或多個獨立地選自O、S和N的雜原子來替代碳原子;其中所有環未被取代或被一個或多個獨立選自以下的取代基取代:-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-OCH3、-NH2、-NHCH3、-NCH32、=O、-CH3和-CF3; 其中包含在Z1和Z2的定義中的所有烷基和環狀殘基可被部分或完全鹵化, 且所述藥物用于治療過度增殖性病癥, 其中,所述化合物的條件是:排除以下所示的化合物,

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