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龍圖騰網(wǎng)恭喜天津藥業(yè)研究院股份有限公司申請(qǐng)的專利特步他林的制備方法獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號(hào)為：CN113461555B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-06-17發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào)為：202010243816.2，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07C215/60；該發(fā)明授權(quán)特步他林的制備方法是由李強(qiáng);張靜;王敏設(shè)計(jì)研發(fā)完成，并于2020-03-31向國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請(qǐng)。

本特步他林的制備方法在說明書摘要公布了：本發(fā)明提供了一種特步他林的制備方法，涉及化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。特步他林的制備方法，包括如下步驟：a化合物1與鹵代環(huán)氧乙烷經(jīng)Suzuki反應(yīng)，得到化合物2；b化合物2與叔丁胺反應(yīng)，得到特布他林。本發(fā)明創(chuàng)造性地將Suzuki反應(yīng)應(yīng)用于特布他林的制備中，大大縮短了反應(yīng)步驟，避免使用溴代反應(yīng)，羥基上保護(hù)基和脫保護(hù)的過程，也無需催化加氫，反應(yīng)條件溫和，反應(yīng)過程易于操控，安全系數(shù)高。原料簡單易得，節(jié)省了工業(yè)化成本。產(chǎn)品收率高、純度高，提供了一條可以工業(yè)化生產(chǎn)質(zhì)量更高的產(chǎn)品的工藝路線。

本發(fā)明授權(quán)特步他林的制備方法在權(quán)利要求書中公布了：1.一種特布他林的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： a化合物1與鹵代環(huán)氧乙烷在鈀催化劑和堿試劑作用下經(jīng)Suzuki反應(yīng)，得到化合物2； b化合物2與叔丁胺在堿試劑作用下反應(yīng)，得到特布他林；反應(yīng)式如下： R選自硼酸酯基或硼酸基； X1選自Cl、Br、I中的任意一種； 所述步驟a中，所述鈀催化劑選自PdPPh34、PdCl2、PdCl2dppf、PdOAc2或PdPPh32Cl2中的一種或幾種的組合； 所述步驟a中，所述堿試劑選自碳酸銫、碳酸鉀、磷酸鉀、碳酸鈉、磷酸鈉或碳酸鋰中的一種或幾種的組合； 所述反應(yīng)溫度為80℃-120℃。

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