恭喜天津藥業研究院股份有限公司李蕾獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜天津藥業研究院股份有限公司申請的專利16,17-雙羥基甾體化合物的制備方法和應用獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN113861256B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-06-17發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202010613401.X,技術領域涉及:C07J5/00;該發明授權16,17-雙羥基甾體化合物的制備方法和應用是由李蕾;楊博設計研發完成,并于2020-06-30向國家知識產權局提交的專利申請。
本16,17-雙羥基甾體化合物的制備方法和應用在說明書摘要公布了:本發明提供了一種16,17?雙羥基甾體化合物的制備方法和應用,涉及化學合成技術領域。包括如下步驟:a式I化合物、路易斯酸和氮唑類化合物反應,得到式II化合物;b式II化合物、環狀?;^氧化物和水反應,然后在堿性條件下水解,得到式III化合物。本發明將路易斯酸和氮唑類化合物用于式I化合物的脫水反應中,操作簡單,反應條件溫和,能源成本低,安全系數高。本發明將環狀?;^氧化物用于式II化合物的氧化反應中,原子經濟性好,副反應少,產品中不會帶入過多雜質,易于實現和重復,沒有重金屬參與,綠色環保,更為安全,應用前景好。
本發明授權16,17-雙羥基甾體化合物的制備方法和應用在權利要求書中公布了:1.一種16,17-雙羥基甾體化合物的制備方法,其特征在于,包括如下步驟: b式II化合物、環狀?;^氧化物、水和相轉移催化劑,然后在堿性條件下水解,得到式III化合物;反應式如下: 其中,式II化合物和式III化合物結構式中所示的R1、R2、R3和R4彼此獨立地選擇,且: R1=H、甲基或鹵素,鹵素=F、Cl、Br或I; R2=H或鹵素,鹵素=F、Cl、Br或I; R3=H或羥基; R4=H、OH或OCOR5,R5為六個碳以內的烷基; 虛線為單鍵或雙鍵; 所述環狀酰基過氧化物選自5,6-二氧雜螺[2.4]庚烷-4,7-二酮、6,7-二氧雜螺[3.4]辛烷-5,8-二酮、2,3-二氧雜螺[4.4]壬烷-1,4-二酮或1S,4R-螺[雙環[2.2.1]庚烷-2,4'-[1,2]二氧戊環]-3',5'-二酮中的一種或幾種的組合; 所述相轉移催化劑選自四甲基溴化銨、四丙基氯化銨、四丁基溴化銨、四丁基碘化銨、三乙基芐基溴化銨或三乙基己基溴化銨中的一種或幾種的組合; 所述水解采用堿試劑,所述堿試劑選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉或碳酸鉀中的一種或幾種的組合。
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