恭喜蘇州特瑞藥業股份有限公司初虹獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜蘇州特瑞藥業股份有限公司申請的專利一種合成3-芐基-1-(叔丁氧羰基)哌啶-3-羧酸的方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN116354870B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-06-10發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202111624111.6,技術領域涉及:C07D211/62;該發明授權一種合成3-芐基-1-(叔丁氧羰基)哌啶-3-羧酸的方法是由初虹;于鑫設計研發完成,并于2021-12-28向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種合成3-芐基-1-(叔丁氧羰基)哌啶-3-羧酸的方法在說明書摘要公布了:本發明提供了以氰乙酸乙酯和苯甲酰氯為起始原料合成3?芐基?1?叔丁氧羰基哌啶?3?羧酸的工藝路線。本發明的工藝選用市場供應充足且廉價的氰乙酸乙酯和苯甲酰氯為起始物料,雖然工藝路線較長,但各步反應容易控制,各中間體收率和質量比較穩定,用該路線制備的產品,質量能夠滿足阿拉莫林合成要求,生產成本較低。
本發明授權一種合成3-芐基-1-(叔丁氧羰基)哌啶-3-羧酸的方法在權利要求書中公布了:1.一種合成3-芐基-1-叔丁氧羰基哌啶-3-羧酸的方法,其特征在于,所述方法以氰乙酸乙酯和苯甲酰氯為起始原料,先經酰化反應得到2-苯甲酰基氰乙酸乙酯即H;所述H接著在堿金屬堿存在下與N-3-溴丙基鄰苯二甲酰亞胺反應,得到縮合產物G;將所述縮合產物G在乙醇介質中用鋅粉還原,同時將鄰苯二甲酰基去除,得到產物F;將所述產物F在甲苯介質中回流,生成環合產物E;所述E在無水四氫呋喃溶液中用BH3-THF復合物還原,接著將氰基水解,生成化合物D;將所述D在甲醇介質中酯化得到化合物C;將所述C與Boc2O反應得到N-保護產物B;將所述B在乙醇介質中水解,得到3-芐基-1-叔丁氧羰基哌啶-3-羧酸;化合物H結構: 化合物G結構: 化合物F結構: 化合物E結構: 化合物D結構: 化合物C結構: 化合物B結構:
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