恭喜山東新華制藥股份有限公司牛群獲國家專利權(quán)
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龍圖騰網(wǎng)恭喜山東新華制藥股份有限公司申請的專利sGC激動劑的合成方法獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán),本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予,授權(quán)公告號為:CN119176809B 。
龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-05-23發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉:該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為:202411703298.2,技術(shù)領(lǐng)域涉及:C07D471/04;該發(fā)明授權(quán)sGC激動劑的合成方法是由牛群;吳輝;王宜運(yùn);鄭忠輝;王付榮;劉蕾;沈紅;李超設(shè)計(jì)研發(fā)完成,并于2024-11-26向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。
本sGC激動劑的合成方法在說明書摘要公布了:本發(fā)明屬于雜環(huán)化合物技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種sGC激動劑的合成方法。溶劑中加入酸和鐵粉攪拌活化,然后加入化合物I反應(yīng),得到反應(yīng)液;反應(yīng)液過濾,減壓濃縮,得到濃縮物;濃縮物與丙二腈在溶劑中回流反應(yīng),降至室溫,得到反應(yīng)液;將反應(yīng)液加入水中室溫?cái)嚢栉龀龉腆w,過濾,所得濾餅加入1,4?二氧六環(huán)中進(jìn)行第一次回流打漿,降至室溫析晶,過濾,所得濾餅加入甲醇和乙醇混合溶液中進(jìn)行第二次回流打漿,降至室溫過濾,所得濾餅脫色,過濾,濾液加入水中室溫?cái)嚢栉鼍В^濾,所得濾餅真空干燥,得到sGC激動劑。本發(fā)明原料易得,避免了微波反應(yīng)器的使用及柱層析等操作,有利于實(shí)現(xiàn)工業(yè)化放大,有效降低環(huán)保成本。
本發(fā)明授權(quán)sGC激動劑的合成方法在權(quán)利要求書中公布了:1.一種sGC激動劑的合成方法,其特征在于包括如下步驟:(1)溶劑中加入酸和鐵粉攪拌活化,然后加入化合物I反應(yīng),得到反應(yīng)液;反應(yīng)液過濾,減壓濃縮,得到濃縮物;其中,化合物I的結(jié)構(gòu)式如下: ;(2)步驟(1)得到的濃縮物與丙二腈在溶劑中回流反應(yīng),降至室溫,得到反應(yīng)液;(3)將反應(yīng)液加入水中室溫?cái)嚢栉龀龉腆w,過濾,所得濾餅加入1,4-二氧六環(huán)中進(jìn)行第一次回流打漿,降至室溫析晶,過濾,所得濾餅加入甲醇和乙醇混合溶液中進(jìn)行第二次回流打漿,降至室溫過濾,所得濾餅加入脫色溶劑中回流溶解,所得溶解液中加入活性炭脫色,過濾,得到濾液;(4)將步驟(3)得到的濾液加入水中室溫?cái)嚢栉鼍В^濾,所得濾餅真空干燥,得到sGC激動劑LXH-1211,結(jié)構(gòu)式如下: ;步驟(1)中酸為冰醋酸;步驟(1)中化合物I、酸、鐵粉與溶劑的配比為1:4-4.2:0.5-2.0:400,其中,化合物I以g計(jì),酸以g計(jì),鐵粉以g計(jì),溶劑以ml計(jì);步驟(1)中活化時(shí)間為1-1.5小時(shí);反應(yīng)溫度為20-50℃,反應(yīng)時(shí)間為23-25小時(shí);步驟(2)中丙二腈與步驟(1)的化合物I的質(zhì)量比為1-4:10;步驟(2)中反應(yīng)溫度為100-130℃,反應(yīng)時(shí)間為2.5-5小時(shí)。
如需購買、轉(zhuǎn)讓、實(shí)施、許可或投資類似專利技術(shù),可聯(lián)系本專利的申請人或?qū)@麢?quán)人山東新華制藥股份有限公司,其通訊地址為:255086 山東省淄博市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)化工區(qū);或者聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)官方客服,聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網(wǎng)”。
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