恭喜石藥集團中奇制藥技術(石家莊)有限公司王振玉獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜石藥集團中奇制藥技術(石家莊)有限公司申請的專利一種具有抗腫瘤活性的雜環化合物及其用途獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN116265462B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-16發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202211629162.2,技術領域涉及:C07D471/14;該發明授權一種具有抗腫瘤活性的雜環化合物及其用途是由王振玉;王礦磊;安會;滑新星;胡繼明;高駿;李子真;范麗雪;楊銀平;朱興博設計研發完成,并于2022-12-16向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種具有抗腫瘤活性的雜環化合物及其用途在說明書摘要公布了:本發明涉及醫藥技術領域,并提供一類化合物,及其立體異構體、光學異構體、藥用鹽、前藥、溶劑化物例如,水合物或同位素衍生物。本發明的化合物具有三并雜環類結構例如,如式A所示的結構,結構新穎,為SOS1抑制劑類藥物的發展提供了一個新的方向。體外酶活抑制活性研究顯示,這些化合物對SOS1都具有較強的抑制作用,可作為預防和或治療由SOS1介導的疾病的前景化合物。而且,這些化合物還對NCI?H358細胞增殖表現出明顯的抑制活性。此外,本發明研究了特定的合成方法,該合成方法工藝簡單,操作便捷,利于規模化工業生產和應用。
本發明授權一種具有抗腫瘤活性的雜環化合物及其用途在權利要求書中公布了:1.一種如式A所示的化合物,及其立體異構體、光學異構體或藥用鹽, 其中,表示雙鍵;Y和Z均選自C或N,當Y為N時,Z為C,當Y為C時,Z為N;Y和Z與其連接的原子共同形成環A,環A選自5元單環雜環基、6元單環雜環基、5元單環雜芳基、6元單環雜芳基、55元稠雜環基、54元稠雜環基、56元稠雜環基、65元稠雜環基、64元稠雜環基、66元稠雜環基、53元螺雜環基、55元螺雜環基、54元螺雜環基、56元螺雜環基、63元螺雜環基、65元螺雜環基、64元螺雜環基或66元螺雜環基,其中所述5元單環雜環基、6元單環雜環基、5元單環雜芳基、6元單環雜芳基、55元稠雜環基、54元稠雜環基、56元稠雜環基、65元稠雜環基、64元稠雜環基、66元稠雜環基、53元螺雜環基、55元螺雜環基、54元螺雜環基、56元螺雜環基、63元螺雜環基、65元螺雜環基、64元螺雜環基和66元螺雜環基中的雜原子各自獨立地選自N,雜原子數量為1-4個;R2為1、2或3個,其出現時各自獨立地選自氫、鹵素、羥基、氰基、氨基、硝基、甲酰基、氧代基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-C1-3烷基-NHC1-3烷基或-C1-3烷基-NC1-3烷基2,其中所述C1-3烷基、C1-3烷氧基、-C1-3烷基-NHC1-3烷基和-C1-3烷基-NC1-3烷基2均任選地被一個或多個羥基或鹵素取代;R3選自氫、鹵素、羥基、氨基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或C3-6環烷基,其中所述C1-4烷基、C1-4烷氧基和C3-6環烷基均任選地被一個或多個羥基或鹵素取代;環B選自C6-12芳基、5-12元雜芳基或C6-8芳基并4-6元雜環基;每一個R4各自獨立地選自氫、氰基、鹵素、氨基、硝基、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基或C1-4羥烷基,其中所述C1-4烷基、C1-4鹵代烷基和C1-4羥烷基均任選地被下列取代基中的一個或多個取代:鹵素、羥基或氨基;w為1、2或3;X選自C,與其連接的R1選自-O-RA、-NRDRB或RC;當R1為-O-RA,RA選自5-6元雜環基或5-6元雜芳基,其中所述5-6元雜環基和5-6元雜芳基均任選地被1-3個相同或不同的Ra1取代;若存在,每一個Ra1各自獨立地選自鹵素、羥基、氰基、氨基、氧代基、甲酰基、C1-4烷基、-OC1-4烷基、-SC1-4烷基或-COC1-4烷基;當R1為-NRDRB,RB選自C1-6烷基、3-10元雜環基或5-10元雜芳基,其中所述C1-6烷基、3-10元雜環基和5-10元雜芳基均任選地被1-3個相同或不同的Rb1取代;若存在,每一個Rb1各自獨立地選自鹵素、羥基、氰基、氨基、硝基、氧代基、甲酰基、C1-6烷基、-OC1-6烷基、-SC1-6烷基或-COC1-6烷基;RD選自氫、C1-6烷基或-OC1-6烷基;當R1為RC,RC選自3-10元雜環基或5-10元雜芳基,其中所述3-10元雜環基和5-10元雜芳基均任選地被1-3個相同或不同的Rc1取代;若存在,每一個Rc1各自獨立地選自鹵素、羥基、氰基、氨基、氧代基、甲酰基、C1-4烷基、-OC1-4烷基、-COC1-4烷基、-CH2CONC1-4烷基2或3-6元雜環基,其中所述C1-4烷基、-OC1-4烷基、-COC1-4烷基、-CH2CONC1-4烷基2和3-6元雜環基均任選地被一個或多個選自羥基、甲基、甲氧基或鹵素的取代基取代;其中,Z和Y包括在環A的原子或原子數中;除非另有說明,上述雜芳基和雜環基中的雜原子各自獨立地選自O、N或S,雜原子數量為1個、2個、3個或4個。
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