恭喜九洲藥業(杭州)有限公司莫國寧獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜九洲藥業(杭州)有限公司申請的專利一種2-氟-3-硝基苯甲酸的合成方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN114560774B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-06發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202011355091.2,技術領域涉及:C07C205/58;該發明授權一種2-氟-3-硝基苯甲酸的合成方法是由莫國寧;郭軍凱;周宇程;李原強設計研發完成,并于2020-11-27向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種2-氟-3-硝基苯甲酸的合成方法在說明書摘要公布了:本發明涉及一種重要醫藥中間體2?氟?3?硝基苯甲酸的合成方法。該方法以2?甲基?6?硝基苯胺為原料,經重氮化和氯化反應,生成2?氯?3?硝基甲苯,然后經過氯?氟交換反應制備得到2?氟?3?硝基甲苯;最后通過氧化反應制備得到目標產物2?氟?3?硝基苯甲酸。本發明比現有制備2?氟?3?硝基苯甲酸的技術具有很大的優勢,主要表現在工藝產率高,原料價廉易得,大幅降低成本,適合工業化生產。
本發明授權一種2-氟-3-硝基苯甲酸的合成方法在權利要求書中公布了:1.一種2-氟-3-硝基苯甲酸的合成方法,包括如下步驟:1以2-甲基-6-硝基苯胺為原料,經重氮化和氯化反應,生成2-氯-3-硝基甲苯;22-氯-3-硝基甲苯經過氯-氟交換反應,制備得到2-氟-3-硝基甲苯;32-氟-3-硝基甲苯通過氧化反應,制備得到2-氟-3-硝基苯甲酸;其中,步驟1中2-氯-3-硝基甲苯經微通道連續化反應制備得到;步驟2所述的氯-氟交換反應為:將2-氯-3-硝基甲苯溶于非質子極性溶劑中,加入氟化劑和催化劑,于130℃下反應,制備得到2-氟-3-硝基甲苯;步驟3所述的氧化反應為:2-氟-3-硝基甲苯溶于醇類溶劑、腈類溶劑、水或它們的混合溶劑中,加入氧化劑高錳酸鉀、重鉻酸鈉或重鉻酸鉀,于15~30℃下反應1~5h,在冰水中重結晶,得到2-氟-3-硝基苯甲酸。
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