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恭喜江蘇靈源沂岸科技股份有限公司孫華獲國家專利權(quán)

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龍圖騰網(wǎng)恭喜江蘇靈源沂岸科技股份有限公司申請的專利一種天然黃酮苷及在制備治療糖脂代謝綜合紊亂藥物方面的應(yīng)用獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán),本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局授予,授權(quán)公告號(hào)為:CN116396344B

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-04-29發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉:該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號(hào)為:202310149816.X,技術(shù)領(lǐng)域涉及:C07H17/07;該發(fā)明授權(quán)一種天然黃酮苷及在制備治療糖脂代謝綜合紊亂藥物方面的應(yīng)用是由孫華;張欣穎;胡晴設(shè)計(jì)研發(fā)完成,并于2023-02-22向國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

一種天然黃酮苷及在制備治療糖脂代謝綜合紊亂藥物方面的應(yīng)用在說明書摘要公布了:本發(fā)明公開了一種天然黃酮苷,所述天然黃酮苷的中文名稱為:木犀草素7?O?6”?O?丙二酸單酰?β?D?葡萄糖苷,英文名稱為:Luteolin?7?O?6”?malonylglucoside,結(jié)構(gòu)式為:本發(fā)明首次通過5步總產(chǎn)率為2.5%的合成工藝合成了該化合物,并首次發(fā)現(xiàn)該化合物具有體內(nèi)外降低高血脂和高血糖方面的活性,因此,該化合物可以應(yīng)用在制備治療高血脂癥和高血糖等相關(guān)疾病的產(chǎn)品方面中。

本發(fā)明授權(quán)一種天然黃酮苷及在制備治療糖脂代謝綜合紊亂藥物方面的應(yīng)用在權(quán)利要求書中公布了:1.一種天然黃酮苷的合成方法,其特征在于:所述天然黃酮苷是以木犀草素為起始原料,通過5步反應(yīng)獲得;所述天然黃酮苷以木犀草素為原料進(jìn)行化學(xué)合成,總收率為2.5%;所述合成方法的化學(xué)合成路線為: 所述化學(xué)合成的方法包括如下步驟:1化合物1的合成:將木犀草素和二氯二苯甲烷溶解于的二苯醚中,將反應(yīng)液置于180℃油浴中反應(yīng)2h;反應(yīng)完畢后,將反應(yīng)液倒入水中,首先用石油醚進(jìn)行萃取,萃取后的水相用乙酸乙酯萃取三次,有機(jī)相合并后使用飽和食鹽水洗滌,無水硫酸鈉干燥后減壓濃縮至干,柱層析純化后得到化合物1,黃色固體,產(chǎn)率50.8%;其中,木犀草素:二氯二苯甲烷:二苯醚的比例g:g:mL為1:1.2:20;2化合物2的合成:將化合物1、碳酸鉀和四丁基溴化銨溶解于N,N-二甲基甲酰胺中,加入乙酰溴-α,D-葡萄糖,微波反應(yīng)器50℃反應(yīng)1h,薄層層析監(jiān)測反應(yīng)完畢;將反應(yīng)液倒入2M的稀鹽酸溶液中,用乙酸乙酯萃取,有機(jī)相合并,并用飽和食鹽水洗滌,無水硫酸鈉干燥后減壓濃縮,通過柱層析純化得到化合物2,淺黃色固體,產(chǎn)率62.2%;其中,化合物1:碳酸鉀:四丁基溴化銨:N,N-二甲基甲酰胺:乙酰溴-α,D-葡萄糖:稀鹽酸溶液的比例g:mg:mg:mL:mg:mL為0.8:483:10:10:779:40;3化合物3的合成:將化合物2溶解于甲醇中,室溫下加入甲醇鈉,室溫反應(yīng)1h,TLC監(jiān)測反應(yīng)完畢;將反應(yīng)液倒入2M的稀鹽酸溶液中,用乙酸乙酯萃取,有機(jī)相合并,使用飽和食鹽水洗滌,無水硫酸鈉干燥后減壓濃縮,柱層析純化得到化合物3,淺黃色固體,產(chǎn)率88.2%;其中,化合物2:甲醇:甲醇鈉:稀鹽酸溶液的比例mg:mL:mg:mL為420:10:114:10;4化合物4的合成:將化合物3溶解于乙腈和N,N-二甲基甲酰胺中,向溶液中依次加入丙二酸和叔丁基異氰,80℃反應(yīng)8h,TLC監(jiān)測反應(yīng)完畢;將反應(yīng)液倒入水中,用乙酸乙酯萃取,有機(jī)相合并,使用飽和食鹽水洗滌三次,無水硫酸鈉干燥后減壓旋蒸,柱層析純化后得到化合物4,白色固體,產(chǎn)率35.7%;其中,化合物3:乙腈:N,N-二甲基甲酰胺:丙二酸:叔丁基異氰:水的比例mg:mL:mL:mg:mg:mL為270:5:5:76:175:10;5化合物木犀草素7-O-6”-O-丙二酸單酰-β-D-葡萄糖苷的合成:化合物4溶解在乙醇中,加入15%的鈀碳,15psi壓力下,氫氣環(huán)境室溫反應(yīng)16h;反應(yīng)液進(jìn)行過濾,濾餅洗滌三次,將濾液進(jìn)行減壓濃縮得到粗品;粗品通過高效液相反向制備柱進(jìn)行分離,得到化合物木犀草素7-O-6”-O-丙二酸單酰-β-D-葡萄糖苷,黃色固體,產(chǎn)率25.0%,即得到天然黃酮苷;其中,化合物4:乙醇:鈀碳的比例mg:mL:mg為110:10:10;所述天然黃酮苷的中文名稱為:木犀草素7-O-6”-O-丙二酸單酰-β-D-葡萄糖苷,英文名稱為:Luteolin-7-O-6”-malonylglucoside,結(jié)構(gòu)式為:

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