恭喜江蘇艾迪藥業股份有限公司;揚州艾迪醫藥科技有限公司田宗勇獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜江蘇艾迪藥業股份有限公司;揚州艾迪醫藥科技有限公司申請的專利光學活性[1-(1-氨基乙基)環丙基]甲醇的制備方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN116730849B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-04-29發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202310668712.X,技術領域涉及:C07C213/02;該發明授權光學活性[1-(1-氨基乙基)環丙基]甲醇的制備方法是由田宗勇;張理;范乃貴;張增設計研發完成,并于2023-06-07向國家知識產權局提交的專利申請。
本光學活性[1-(1-氨基乙基)環丙基]甲醇的制備方法在說明書摘要公布了:本發明公開了一種光學活性[1?1?氨基乙基環丙基]甲醇的制備方法,其包含以下步驟:化合物2經環丙基化反應、轉氨化反應、氨基保護反應、還原反應、氨基脫保護反應,制備得到所述光學活性[1?1?氨基乙基環丙基]甲醇。該方法制備路線新穎簡短,反應及后處理高效、便捷,原料及反應試劑易得,無需特殊設備及操作條件,適于產業化。所得產物純度高達99.5%以上,ee值高達99.5%以上,滿足質量控制要求,提升了后續制備的原料藥及制劑的質量。
本發明授權光學活性[1-(1-氨基乙基)環丙基]甲醇的制備方法在權利要求書中公布了:1.一種光學活性[1-1-氨基乙基環丙基]甲醇的制備方法,其特征在于,包含以下步驟: 1化合物2與環丙基化試劑在相轉移催化劑和堿的作用下制備得到化合物3;2化合物3與氨基供體在生物酶體系的作用下制備得到化合物4,所述的生物酶體系包含轉氨酶、輔酶和緩沖鹽,其中轉氨酶選自A25、A31、A161、A170、PA049、PA051;3化合物4與氨基保護試劑反應制備得到化合物5;4化合物5與還原劑反應制備得到化合物6;5化合物6在氨基去保護試劑作用下,制備得到所述光學活性[1-1-氨基乙基環丙基]甲醇;其中C*手性碳具有R或S構型;R1選自C1-C4烷基、芐基或至少一個鹵素、氰基、硝基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代的芐基;P選自芐基、芐氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、丙烯氧羰基、乙酰基、三氟乙酰基。
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