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龍圖騰網(wǎng)恭喜山東省藥學(xué)科學(xué)院申請的專利一種苯并異喹啉類化合物的合成方法獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN117865889B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-04-29發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202410019211.3，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D221/14；該發(fā)明授權(quán)一種苯并異喹啉類化合物的合成方法是由孟祥璟;趙玉軍;段崇剛;劉文濤;張岱州;陳凱;鄭曉陽;劉波設(shè)計研發(fā)完成，并于2024-01-05向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本一種苯并異喹啉類化合物的合成方法在說明書摘要公布了：本發(fā)明公開了一種苯并異喹啉類化合物的合成方法，屬于化合物合成技術(shù)領(lǐng)域。該合成方法包括如下步驟：化合物S4在堿性條件下，與醇發(fā)生反應(yīng)得到化合物S5；化合物S5在酸性條件下水解后得到化合物S6；化合物S6在堿性或酸性條件下與醛或酮、硼氫化試劑進行還原胺化反應(yīng)，得到苯并異喹啉類化合物。本發(fā)明的合成路線具有反應(yīng)條件溫和、線路短、產(chǎn)率高，易于放大批量生產(chǎn)的特點，適用于工業(yè)生產(chǎn)，操作簡單。實驗結(jié)果表明：本發(fā)明合成方法合成的產(chǎn)品收率可達52.15％，解決了苯并異喹啉類化合物存在的合成方法比較稀缺、合成條件苛刻以及難于進行克級以上的大量合成的問題。

本發(fā)明授權(quán)一種苯并異喹啉類化合物的合成方法在權(quán)利要求書中公布了：1.一種苯并異喹啉類化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：1將化合物S4、三苯基膦、堿、醇溶于有機溶劑中，在0℃～100℃下發(fā)生Mitsunobu反應(yīng)得到化合物S5；所述化合物S4、三苯基膦、堿、醇的摩爾比為1.0:2.0:1.2:1.1；所述堿為DIAD；所述有機溶劑為四氫呋喃；2將化合物S5溶于有機溶劑中，加入酸，在0℃～25℃下反應(yīng)得到化合物S6；所述酸為鹽酸；3將化合物S6、4-環(huán)己酮羧酸甲酯溶于四氫呋喃中，加入醋酸后攪拌，再加入氰基硼氫化鈉進行還原胺化反應(yīng)，得到苯并異喹啉類化合物；所述化合物S6、醋酸、4-環(huán)己酮羧酸甲酯和氰基硼氫化鈉的摩爾比為3:10:5:5；所述化合物S4、S5和S6的結(jié)構(gòu)式如下，所述苯并異喹啉類化合物的結(jié)構(gòu)如S7所示； 其中，R3選自鹵素，R4選自C1～C4烷基，R5為甲基；所述化合物S4的制備方法包括如下步驟：4將化合物S1溶于有機溶劑中，加入堿，在50℃～120℃下反應(yīng)得到化合物S2；所述堿為甲醇鈉；所述有機溶劑為甲醇；5化合物S2對氨基進行脫芐后用Boc保護得到化合物S3；6化合物S3在有機溶劑中與路易斯酸在-78℃～80℃下反應(yīng)得到化合物S4；所述有機溶劑為二氯甲烷；所述路易斯酸為三溴化硼；所述化合物S3和三溴化硼的摩爾比為1.0:2.0；所述化合物S1的結(jié)構(gòu)式如下所示： 其中，R1為芐基，R2為溴。

如需購買、轉(zhuǎn)讓、實施、許可或投資類似專利技術(shù)，可聯(lián)系本專利的申請人或?qū)＠麢?quán)人山東省藥學(xué)科學(xué)院，其通訊地址為：250101 山東省濟南市高新區(qū)新濼大街989號；或者聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)官方客服，聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網(wǎng)”。