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凱萊英生命科學技術(天津)有限公司熊正常獲國家專利權

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龍圖騰網獲悉凱萊英生命科學技術(天津)有限公司申請的專利3′-ONH2-核糖核苷酸的合成方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN119241622B

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-04-18發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202411778615.7,技術領域涉及:C07H19/20;該發明授權3′-ONH2-核糖核苷酸的合成方法是由熊正常;肖毅;維沙爾·庫馬爾;王喬丹;苑晴晴;何穎設計研發完成,并于2024-12-05向國家知識產權局提交的專利申請。

3′-ONH2-核糖核苷酸的合成方法在說明書摘要公布了:本發明提供了一種3′?ONH2?核糖核苷酸的合成方法。本申請上述合成方法采用親電NH2供體試劑(二苯磷酰羥胺)通過親核取代反應在3′?位置引入?ONH2保護基團,再依次進行第一脫保護反應和第二脫保護反應及步驟S6的反應(G基團在3′?ONH2上進行連接)。最后,通過磷酸化反應在5′?位置構建三磷酸部分(步驟S7),最后去除G基團的保護得到目標產物3′?ONH2核糖核苷酸,即式(IX)所示結構的化合物。本申請上述合成方法制得的目標產物收率高,且合成路線較短。

本發明授權3′-ONH2-核糖核苷酸的合成方法在權利要求書中公布了:1.一種3′-ONH2-核糖核苷酸的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括:步驟S1,在第一溶劑中,使式(I)所示化合物與N,N-二甲基甲酰胺二甲縮醛進行第一反應,得到式(II)所示化合物; ;步驟S2,在第二溶劑中,使所述式(II)所示化合物與4,4'-二甲氧基三苯甲基氯進行第二反應,得到式(III)所示化合物; ;步驟S3,在第三溶劑中,在堿性化合物存在下,使所述式(III)所示化合物與二苯磷酰羥胺進行取代反應,得到式(IV)所示化合物; ;步驟S4,在第四溶劑中,使甲胺與所述式(IV)所示化合物進行第一脫保護反應,得到式(V)所示化合物; ;步驟S5,在第五溶劑中,使鹽酸與所述式(V)化合物在十二硫醇的存在下進行第二脫保護反應,得到式(VI)所示化合物; ;步驟S6,在第六溶劑中,使所述式(VI)所示化合物與二碳酸二叔丁酯進行反應,得到式(VII)所示化合物; ;步驟S7,在磷酸三甲酯的存在下,使1,8-雙二甲氨基萘與所述式(VII)所示化合物及三氯氧磷進行第一磷酸化反應,得到中間產物體系;所述中間產物體系與三丁基焦磷酸銨或三正丁胺進行第二磷酸化反應,得到式(VIII)所示中間產物,調節pH至8~9,得到所述3′-ONH2-核糖核苷酸,所述3′-ONH2-核糖核苷酸具有式(IX)所示結構; ;其中,R選自C1~C6的烷基、硅基或;QH選自以下結構中的任意一種: ;QG選自以下結構中的任意一種: ;G選自以下結構:。

如需購買、轉讓、實施、許可或投資類似專利技術,可聯系本專利的申請人或專利權人凱萊英生命科學技術(天津)有限公司,其通訊地址為:300457 天津市濱海新區經濟技術開發區第七大街71號;或者聯系龍圖騰網官方客服,聯系龍圖騰網可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網”。

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