恭喜無錫貝塔醫藥科技有限公司凌森炎獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜無錫貝塔醫藥科技有限公司申請的專利一種氘標記的多西他賽的合成方法獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN116462643B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-04-15發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202310321789.X，技術領域涉及：C07D305/14；該發明授權一種氘標記的多西他賽的合成方法是由凌森炎;馬首;周莉;侯東興;蔡定龍;李剛設計研發完成，并于2023-03-29向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種氘標記的多西他賽的合成方法在說明書摘要公布了：本發明公開了一種氘標記的多西他賽的制備方法，包括以下步驟：1在有機堿的作用下，氘或氚代叔丁醇和對硝基苯基氯甲酸酯進行酯化反應，得到氘或氚代4?硝基苯基碳酸叔丁酯；2步驟1得到的氘或氚代4?硝基苯基碳酸叔丁酯與化合物IM?1進行酰胺化反應，反應完成后經過后處理得到所述的多西他賽；該合成方法中間體合成方便，化學性質穩定，并且氘代試劑的利用率和產物收率高。
本發明授權一種氘標記的多西他賽的合成方法在權利要求書中公布了：1.一種氘標記的多西他賽的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：1于25mL單口瓶中，1gD10-叔丁醇與1.148mL吡啶混合，氮氣球保護，-15℃CaCl2冰鹽浴下攪拌滴加2.394g對硝基苯基氯甲酸酯的13mLDCM的溶液，加完后常溫水浴下攪拌反應22h，反應完畢，直接35℃以下濃縮反應液，柱層析得白色固體D9-4-硝基苯基碳酸叔丁酯2.238g，收率75.8％，柱層析的洗脫劑為Hex：EA＝50：1～20：1；2步驟1得到的氘代-4-硝基苯基碳酸叔丁酯與化合物IM-1進行酰胺化反應，反應完成后經過后處理得到所述的氘標記的多西他賽；所述的氘代-多西他賽為D9-多西他賽；合成D9-多西他賽的反應式如下：
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2、報告中的分析和結論僅反映本公司于發布本報告當日的職業理解，僅供參考使用，不能作為本公司承擔任何法律責任的依據或者憑證。
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