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龍圖騰網(wǎng)獲悉無錫貝塔醫(yī)藥科技有限公司申請的專利一種氘標(biāo)記的多西他賽的合成方法獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN116462643B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-04-15發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202310321789.X，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D305/14；該發(fā)明授權(quán)一種氘標(biāo)記的多西他賽的合成方法是由凌森炎;馬首;周莉;侯東興;蔡定龍;李剛設(shè)計研發(fā)完成，并于2023-03-29向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本一種氘標(biāo)記的多西他賽的合成方法在說明書摘要公布了：本發(fā)明公開了一種氘標(biāo)記的多西他賽的制備方法，包括以下步驟：1在有機(jī)堿的作用下，氘或氚代叔丁醇和對硝基苯基氯甲酸酯進(jìn)行酯化反應(yīng)，得到氘或氚代4?硝基苯基碳酸叔丁酯；2步驟1得到的氘或氚代4?硝基苯基碳酸叔丁酯與化合物IM?1進(jìn)行酰胺化反應(yīng)，反應(yīng)完成后經(jīng)過后處理得到所述的多西他賽；該合成方法中間體合成方便，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，并且氘代試劑的利用率和產(chǎn)物收率高。

本發(fā)明授權(quán)一種氘標(biāo)記的多西他賽的合成方法在權(quán)利要求書中公布了：1.一種氘標(biāo)記的多西他賽的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：1于25mL單口瓶中，1gD10-叔丁醇與1.148mL吡啶混合，氮?dú)馇虮Ｗo(hù)，-15℃CaCl2冰鹽浴下攪拌滴加2.394g對硝基苯基氯甲酸酯的13mLDCM的溶液，加完后常溫水浴下攪拌反應(yīng)22h，反應(yīng)完畢，直接35℃以下濃縮反應(yīng)液，柱層析得白色固體D9-4-硝基苯基碳酸叔丁酯2.238g，收率75.8％，柱層析的洗脫劑為Hex：EA＝50：1～20：1；2步驟1得到的氘代-4-硝基苯基碳酸叔丁酯與化合物IM-1進(jìn)行酰胺化反應(yīng)，反應(yīng)完成后經(jīng)過后處理得到所述的氘標(biāo)記的多西他賽；所述的氘代-多西他賽為D9-多西他賽；合成D9-多西他賽的反應(yīng)式如下：

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