買專利賣專利找龍圖騰，真高效！ 查專利查商標用IPTOP,全免費！專利年費監控用IP管家,真方便！

龍圖騰網恭喜浙江四維醫藥科技有限公司申請的專利一種特格拉贊中間體的制備方法獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN114249694B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-06-17發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202110078845.2，技術領域涉及：C07D235/08；該發明授權一種特格拉贊中間體的制備方法是由李紅亮;高照波;張現毅;梅義將;胡剴設計研發完成，并于2021-01-20向國家知識產權局提交的專利申請。

本一種特格拉贊中間體的制備方法在說明書摘要公布了：本發明提供了一種特格拉贊中間體式IX化合物的合成方法，所述方法包括：A、由式I化合物經鹵代反應制備得到式II化合物，不經分離，再與胺試劑進行縮合反應制備得到式III化合物；B、由式III化合物上保護基制備得到式IV化合物；C、由式IV化合物經還原反應制備得到式V化合物；D、由式V化合物在催化劑條件下制備得到式VI化合物；E、由式VI化合物經環化反應制備得到式VII化合物；F、由式VII化合物與TsCl反應制備得到式VIII化合物；G、由式VIII化合物經脫保護基反應制備得到特格拉贊中間體式IX化合物；本發明的合成工藝成本低，制備得到特格拉贊中間體式IX化合物收率高，工業化放大生產適用性強。

本發明授權一種特格拉贊中間體的制備方法在權利要求書中公布了：1.一種制備特格拉贊中間體式IX結構的化合物的方法，其特征在于，包括如下步驟： A、由式I化合物經鹵代反應制備得到式II化合物，不經分離，再與胺試劑進行縮合反應制備得到式III化合物； B、由式III化合物上保護基制備得到式IV化合物； C、由式IV化合物經還原反應制備得到式V化合物； D、由式V化合物在催化劑條件下制備得到式VI化合物； E、由式VI化合物經環化反應制備得到式VII化合物； F、由式VII化合物與TsCl反應制備得到式VIII化合物； G、由式VIII化合物經脫保護基反應制備得到特格拉贊中間體式IX化合物； 其中，X為鹵素；Prot為保護基，保護基為芐基、對甲氧基芐基、芐氧羥基、烯丙基、乙酰基、苯甲酰基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三異丙基硅基， 所述步驟A鹵代反應鹵代試劑為氯化亞砜SOCl2、草酰氯COCl2、三氯化磷PCl3、五氯化磷PCl5或特戊酰氯tBuCl；所用的堿為三乙胺、二異丙胺、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、叔丁醇鉀、乙醇鈉或氫氧化鈉；胺試劑為二甲胺、二甲胺鹽酸鹽、二甲胺水溶液；反應溫度為0～100℃；反應溶劑為乙腈、甲苯、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、二甲苯或氯苯， 所述步驟F反應溶液為乙腈、丙酮、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、四氫呋喃或乙酸乙酯；反應溫度為-5～80℃；反應堿為三乙胺、二異丙基乙胺、N-甲基哌啶、N-甲基嗎啉、DBU、碳酸鈉、碳酸鉀、氫氧化鈉或氫化鈉。

如需購買、轉讓、實施、許可或投資類似專利技術，可聯系本專利的申請人或專利權人浙江四維醫藥科技有限公司，其通訊地址為：318000 浙江省臺州市椒江區巖頭閘；或者聯系龍圖騰網官方客服，聯系龍圖騰網可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網”。