恭喜北京四環制藥有限公司;吉林四環制藥有限公司;吉林匯康制藥有限公司張現強獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜北京四環制藥有限公司;吉林四環制藥有限公司;吉林匯康制藥有限公司申請的專利一種鹽酸右美托咪定中間體的制備方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN113943253B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-16發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202010684645.7,技術領域涉及:C07D233/58;該發明授權一種鹽酸右美托咪定中間體的制備方法是由張現強;智雷強;鄧聲菊;徐艷君;王田園設計研發完成,并于2020-07-16向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種鹽酸右美托咪定中間體的制備方法在說明書摘要公布了:本發明提供一種右美托咪定中間體的制備方法,包括下述步驟:1將路易斯酸溶于非質子有機溶劑中,降溫至10℃以下,滴加溶于非質子有機溶劑的N?Boc?咪唑,控溫在10℃以下,混合均勻;2滴加1?1?氯乙基?2,3?二甲基苯,滴加完畢后升溫至0?45℃至反應完全,加水或無機酸水溶液淬滅,加入非質子有機溶劑進行萃取,收集并合并萃取有機層;3向有機層中加入不良溶劑,產物析出,干燥,即得。本發明制備方法通過優化投料比和反應條件,顯著減少副反應和副產物,顯著降低生產成本,且收率高且工藝穩定,適合工業化大生產。
本發明授權一種鹽酸右美托咪定中間體的制備方法在權利要求書中公布了:1.一種式1所示結構的右美托咪定中間體的制備方法,包括下述步驟: 1將路易斯酸溶于非質子有機溶劑中,降溫至10℃以下,滴加溶于非質子有機溶劑的N-Boc-咪唑,控溫在10℃以下,攪拌均勻;2滴加1-1-氯乙基-2,3-二甲基苯,滴加完畢后升溫至0-45℃至反應完全,加水淬滅,加入非質子有機溶劑進行萃取,收集并合并萃取有機層;3向有機層中加入不良溶劑,產物析出,干燥,即得,所述反應體系中,1-1-氯乙基-2,3-二甲基苯:N-Boc-咪唑:路易斯酸的摩爾比為1:1.5:0.9-1:3:1.5。
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