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龍圖騰網(wǎng)恭喜北京四環(huán)制藥有限公司;吉林四環(huán)制藥有限公司;吉林匯康制藥有限公司申請(qǐng)的專利一種鹽酸右美托咪定中間體的制備方法獲國(guó)家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號(hào)為：CN113943253B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-05-16發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào)為：202010684645.7，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D233/58；該發(fā)明授權(quán)一種鹽酸右美托咪定中間體的制備方法是由張現(xiàn)強(qiáng);智雷強(qiáng);鄧聲菊;徐艷君;王田園設(shè)計(jì)研發(fā)完成，并于2020-07-16向國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請(qǐng)。

本一種鹽酸右美托咪定中間體的制備方法在說(shuō)明書摘要公布了：本發(fā)明提供一種右美托咪定中間體的制備方法，包括下述步驟：1將路易斯酸溶于非質(zhì)子有機(jī)溶劑中，降溫至10℃以下，滴加溶于非質(zhì)子有機(jī)溶劑的N?Boc?咪唑，控溫在10℃以下，混合均勻；2滴加1?1?氯乙基?2，3?二甲基苯，滴加完畢后升溫至0?45℃至反應(yīng)完全，加水或無(wú)機(jī)酸水溶液淬滅，加入非質(zhì)子有機(jī)溶劑進(jìn)行萃取，收集并合并萃取有機(jī)層；3向有機(jī)層中加入不良溶劑，產(chǎn)物析出，干燥，即得。本發(fā)明制備方法通過優(yōu)化投料比和反應(yīng)條件，顯著減少副反應(yīng)和副產(chǎn)物，顯著降低生產(chǎn)成本，且收率高且工藝穩(wěn)定，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。

本發(fā)明授權(quán)一種鹽酸右美托咪定中間體的制備方法在權(quán)利要求書中公布了：1.一種式1所示結(jié)構(gòu)的右美托咪定中間體的制備方法，包括下述步驟： 1將路易斯酸溶于非質(zhì)子有機(jī)溶劑中，降溫至10℃以下，滴加溶于非質(zhì)子有機(jī)溶劑的N-Boc-咪唑，控溫在10℃以下，攪拌均勻；2滴加1-1-氯乙基-2，3-二甲基苯，滴加完畢后升溫至0-45℃至反應(yīng)完全，加水淬滅，加入非質(zhì)子有機(jī)溶劑進(jìn)行萃取，收集并合并萃取有機(jī)層；3向有機(jī)層中加入不良溶劑，產(chǎn)物析出，干燥，即得，所述反應(yīng)體系中，1-1-氯乙基-2，3-二甲基苯：N-Boc-咪唑：路易斯酸的摩爾比為1:1.5:0.9-1:3:1.5。

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