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龍圖騰網恭喜江蘇海悅康醫藥科技有限公司申請的專利巴瑞替尼有關物質的合成方法獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN116514782B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-13發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202211394659.0，技術領域涉及：C07D403/14；該發明授權巴瑞替尼有關物質的合成方法是由章建明;陳賡;裴欣宇;姜春陽;謝軍;李惠設計研發完成，并于2022-11-08向國家知識產權局提交的專利申請。

本巴瑞替尼有關物質的合成方法在說明書摘要公布了：本發明屬于醫藥合成技術領域，具體涉及巴瑞替尼有關物質的合成方法，巴瑞替尼有關物質包括有關物質A和有關物質B中的至少一種，有關物質A的合成步驟為：1式Ⅲ化合物反應后得到式Ⅱ化合物，式Ⅲ化合物為4，6?二氯?5?嘧啶羧酸，2式Ⅱ化合物與式Ⅰ化合物反應得到有關物質A；有關物質B的合成步驟為：1式Ⅳ化合物反應得到式Ⅴ化合物，式Ⅳ化合物為4?羥基嘧啶，2式Ⅴ化合物反應得到式Ⅵ化合物，3式Ⅵ化合物與式Ⅰ化合物反應得到式Ⅶ化合物，4式Ⅶ化合物反應得到有關物質B。本發明能夠快速、簡便、高效的合成巴瑞替尼有關物質A、B，同時反應條件溫和可控，準確性較佳，產物純度較高。

本發明授權巴瑞替尼有關物質的合成方法在權利要求書中公布了：1.巴瑞替尼有關物質的合成方法，其特征在于，所述巴瑞替尼有關物質包括有關物質A和有關物質B中的至少一種；所述有關物質A的合成路線如下： 所述有關物質A的合成包括如下步驟：1式Ⅲ化合物為4，6-二氯-5-嘧啶羧酸，式Ⅲ化合物與氨反應后得到式Ⅱ化合物，反應溫度為50～60℃；所述式Ⅲ化合物和氨的摩爾比為1:1～8，所述氨為氨溶液，氨溶液的溶劑包括水溶液和甲醇溶液中的至少一種；2式Ⅱ化合物與式Ⅰ化合物通過偶聯反應得到有關物質A，反應溫度為50～120℃；反應在堿條件下進行，所述堿包括K3PO4、K2CO3、Na2CO3、CsF、Cs2CO3中的至少一種；所述有關物質B的合成路線如下： 所述有關物質B的合成包括如下步驟：1式Ⅳ化合物為4-羥基嘧啶，式Ⅳ化合物與溴素反應得到式Ⅴ化合物；所述式Ⅳ化合物和溴素的摩爾比為1:1～1:2；2式Ⅴ化合物與氯化試劑進行氯化反應得到式Ⅵ化合物，所述氯化試劑為三氯氧磷，所述式Ⅴ化合物與氯化試劑的摩爾比為1:1～1:20；3式Ⅰ化合物與式Ⅵ化合物通過催化偶聯反應得到式Ⅶ化合物，反應溫度為50～110℃；反應在堿條件下進行，所述堿包括K3PO4、K2CO3、Na2CO3、CsF、Cs2CO3中的至少一種；4式Ⅶ化合物與氰化亞銅反應得到有關物質B，反應溫度為120～200℃；所述式Ⅶ化合物和氰化亞銅的摩爾比為1:1～1:3。

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