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龍圖騰網(wǎng)恭喜南京優(yōu)氟醫(yī)藥科技有限公司申請的專利一種6-溴-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）4-氟代異吲哚啉-1,3-二酮的制備方法獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN116354929B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-05-13發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202310345252.7，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D401/04；該發(fā)明授權(quán)一種6-溴-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）4-氟代異吲哚啉-1,3-二酮的制備方法是由陳建芳;李波設(shè)計研發(fā)完成，并于2023-04-03向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本一種6-溴-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）4-氟代異吲哚啉-1,3-二酮的制備方法在說明書摘要公布了：本發(fā)明屬于醫(yī)藥中間體技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種6?溴?2?2,6?二氧代哌啶?3?基4?氟代異吲哚啉?1,3?二酮的制備方法，該6?溴?2?2,6?二氧代哌啶?3?基4?氟代異吲哚啉?1,3?二酮的制備是以是以1?氟萘為起始原料，經(jīng)過選擇性溴代、Oxone氧化、Ac2O脫水酸酐化酰胺化，共三步反應(yīng)得到成品。本發(fā)明提供的制備方法設(shè)計科學(xué)合理，能夠以環(huán)保、低成本的特點(diǎn)來實(shí)現(xiàn)6?溴?2?2,6?二氧代哌啶?3?基4?氟代異吲哚啉?1,3?二酮的安全制備。

本發(fā)明授權(quán)一種6-溴-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）4-氟代異吲哚啉-1,3-二酮的制備方法在權(quán)利要求書中公布了：1.一種6-溴-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）4-氟代異吲哚啉-1,3-二酮的制備方法，其特征在于：該6-溴-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）4-氟代異吲哚啉-1,3-二酮的制備是以1-氟萘為起始原料，經(jīng)過選擇性溴代、Oxone氧化、Ac2O脫水酸酐化酰胺化，共三步反應(yīng)得到成品；第一步的反應(yīng)如式（I）所示，反應(yīng)后得到中間體A： （I）第一步的反應(yīng)具體步驟為：將三氟乙酸、1-氟萘加入反應(yīng)釜中攪拌，室溫下分批加入三溴異氰尿酸，升溫至80℃回流攪拌反應(yīng)一段時間；TLC監(jiān)控原料反應(yīng)完全，降至室溫，減壓濃縮除去大部分溶劑，加入正己烷攪拌，析出大量固體，過濾除去不溶物，濾餅用正己烷洗滌，合并濾液，用飽和碳酸鈉溶液洗滌兩次，無水硫酸鈉干燥一段時間，過濾除去干燥劑，濾液減壓濃縮得粗品，快速硅膠柱層析，得到中間體A；第二步的反應(yīng)如式（II）所示，反應(yīng)后得到中間體B： （II）第二步的反應(yīng)具體步驟為：用乙腈將中間體A溶解后加入反應(yīng)釜中，加入水、冰乙酸、四丁基氯化銨，室溫下攪拌分批加入過氧單磺酸鉀復(fù)合鹽，加畢升至80℃反應(yīng)一段時間；TLC監(jiān)控原料反應(yīng)完全，加入乙酸乙酯萃取，水相用乙酸乙酯再萃取一次，合并有機(jī)相，無水硫酸鈉干燥，過濾，濾液減壓濃縮除去溶劑得粗品，快速硅膠柱層析，得到中間體B；第三步的反應(yīng)如式（III）所示，反應(yīng)后得到成品： （III）第三步的反應(yīng)具體步驟為：將中間體B加入反應(yīng)釜中，加入乙酸攪拌均勻，分批加入乙酸酐，升溫至100℃反應(yīng)一段時間；TLC監(jiān)控原料反應(yīng)完全，減壓濃縮蒸干除去乙酸和乙酸酐，濃縮物用冰乙酸溶解，加入乙酸鈉、3-氨基哌啶-2,6-二酮鹽酸鹽，加熱100℃反應(yīng)一段時間，TLC監(jiān)控原料反應(yīng)完全，減壓濃縮除去大部分乙酸，濃縮物用乙酸乙酯溶解，依次用水，飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，鹽酸水溶液洗滌，有機(jī)相無水硫酸鎂干燥，過濾，蒸干，得成品粗品；成品粗品通過柱層析純化得精制成品。

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