恭喜晟迪生物醫藥(蘇州)有限公司陳小寶獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜晟迪生物醫藥(蘇州)有限公司申請的專利空白脂質納米顆粒在制備體內遞送產品中的應用獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN117919199B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-13發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202410079585.4,技術領域涉及:A61K9/51;該發明授權空白脂質納米顆粒在制備體內遞送產品中的應用是由陳小寶設計研發完成,并于2024-01-19向國家知識產權局提交的專利申請。
本空白脂質納米顆粒在制備體內遞送產品中的應用在說明書摘要公布了:本發明提供空白脂質納米顆粒在制備體內遞送產品中的應用,屬于生物醫藥技術領域。所述空白脂質納米顆粒在制備體內遞送產品中的應用,包括將空白脂質納米顆粒與生物學活性物質在溶劑中混合,得到基于空白脂質納米顆粒的組合物的步驟;所述空白脂質納米顆粒組成包括:可電離脂質、磷脂、膽固醇以及聚乙二醇綴合脂質。本發明采用所述空白脂質納米顆粒,可根據使用者需求靈活調整生物學活性物質的劑量,并且可以通過靜脈注射、肌肉注射、腹腔注射以及皮下注射等多種途徑給藥,均可獲得理想的遞送效果。
本發明授權空白脂質納米顆粒在制備體內遞送產品中的應用在權利要求書中公布了:1.空白脂質納米顆粒在制備體內遞送產品中的應用,其特征在于,包括將空白脂質納米顆粒與生物學活性物質在溶劑中混合,得到基于空白脂質納米顆粒的組合物的步驟;所述空白脂質納米顆粒組成包括:5-70mol%第一可電離脂質、0-30mol%第二可電離脂質、5-50mol%磷脂、10-70mol%膽固醇以及0-15mol%聚乙二醇綴合脂質,其中所述的第二可電離脂質不為0;所述第一可電離脂質選自含有通式1E的化合物或其藥學上可接受的鹽、立體異構體、互變異構體; 其中,R1、R2、R3彼此獨立地是H、C5-40直鏈或支鏈的烷基、C5-40直鏈或支鏈的烯基、C5-40直鏈或支鏈的炔基、含有1-3個側鏈的3-6元飽和或部分不飽和環烴基、或者含有1-3個側鏈的6-10元芳族基團;所述側鏈獨立地選自C10-30直鏈或支鏈烷基、C10-30直鏈或支鏈烯基、C10-30直鏈或支鏈炔基;條件是R1、R2、R3至多1個是H;M選自-NR4R5、含有至少一個氮原子的飽和或部分不飽和3-6元雜環基、含有至少一個氮原子的6-10元雜芳基,所述的雜環基、雜芳基未被取代或被一個或多個-OH、羧基、胺基、氧代基或鹵素取代;R4、R5彼此獨立地是H、C1-6直鏈或支鏈烷基、C2-6直鏈或支鏈烯基或者C2-6直鏈或支鏈炔基,所述的C1-6直鏈或支鏈烷基、C2-6直鏈或支鏈烯基或C2-6直鏈或支鏈炔基未被取代或被一個或多個-OH、羧基、胺基、酰胺基、脒基、胍基或鹵素取代;G1、G2、G3彼此獨立地是-O-、-S-、-NR6-、-S-S-、-C=O-、-C=S-、-C=OO-、-CHOH-、-OC=O-、-C=ONR6-、-NR6C=O-、-OC=OO-、-NR6C=OO-、-OC=ONR6-、-NR6C=ONR13-、-C=OS-、-C=SS-、-SC=S-、-SC=O-、-OC=OS-、-SC=OO-、-SC=OS-、-OS=O2O-、-S=O2O-、-OS=O2-、-S=O2-、-S=O2-NR6-、-NR6-S=O2-、-P=OOR6O-、-OP=OOR6-或-OP=OOR6O-;其中各R6、R13彼此獨立地選自H、羥基、C1-30直鏈或支鏈的烷基或環烷基、C2-30直鏈或支鏈的烯基;R9、R10彼此獨立地是H;X2選自-O-、-S-、NR16-、-S-S-、-C=O-、-C=OO-、-OC=O-、-C=ONR16-、-NR16C=O-、-OC=OO-、-NR16C=OO-、-OC=ONR16-、-NR16C=ONR17-、-P=OOR16O-、-OP=OOR16-或-OP=OOR16O-;R11、R12彼此獨立地是H、C1-6的直鏈或支鏈烷基或環烷基;各R16、R17彼此獨立地選自H、C1-30直鏈或支鏈的烷基或環烷基、C2-30直鏈或支鏈的烯基;其中,R4、R5、R6、R11、R12、R13、R16、R17中所述的烷基、環烷基、烯基未被取代或被一個或多個選自羥基、巰基、胺基、取代胺基、鹵素的基團取代;n是2-6的整數;k是1-6的整數;所述鹽不包括季銨鹽;所述第二可電離脂質為式2的化合物,或其鹽、立體異構體、互變異構體: 其中,A1為NH;Ra選自C6-C24烷基、C6-C24烯基、C6-C24烷基醇、C6-C24的環烷基;所述C6-C24烷基為支鏈結構;所述C6-C24烯基、C6-C24烷基醇為直鏈或支鏈結構;Rb和Rc各自獨立地選自C1-C12烷基醇。
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