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龍圖騰網(wǎng)恭喜山東潤博生物科技有限公司申請的專利一種砜吡草唑中間體的合成方法獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN116410138B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-05-06發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202111640577.5，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D231/20；該發(fā)明授權(quán)一種砜吡草唑中間體的合成方法是由李志清;李杰;遲志龍;宋健;趙廣理;李青;孟楠設(shè)計(jì)研發(fā)完成，并于2021-12-30向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本一種砜吡草唑中間體的合成方法在說明書摘要公布了：本發(fā)明公開了一種砜吡草唑中間體的合成方法，以水合肼為原料，與BOC酸酐反應(yīng)生成叔丁氧羰基肼。在高溫條件下，叔丁氧羰基肼與三氟乙酰乙酸乙酯發(fā)生合環(huán)反應(yīng)，然后在堿存在下與甲醛或多聚甲醛發(fā)生羥甲基化反應(yīng)，然后在堿存在下繼續(xù)與二氟一氯甲烷反應(yīng)，所得產(chǎn)物脫掉BOC保護(hù)基，然后與N?甲基化試劑發(fā)生N?甲基化反應(yīng)，得到砜吡草唑中間體5?二氟甲氧基?4?羥甲基?3?三氟甲基?1?甲基吡唑。本發(fā)明使用廉價的水合肼代替劇毒品甲基肼，調(diào)整反應(yīng)路線，成本低、毒性小、安全性高，反應(yīng)條件較溫和，不需要過高的溫度和高壓，對設(shè)備要求低，后處理簡單粗放，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。

本發(fā)明授權(quán)一種砜吡草唑中間體的合成方法在權(quán)利要求書中公布了：1.一種砜吡草唑中間體的合成方法，其特征是包括以下步驟：（1）以水合肼為原料，與BOC酸酐反應(yīng)生成叔丁氧羰基肼；（2）在高溫條件下，叔丁氧羰基肼與三氟乙酰乙酸乙酯發(fā)生合環(huán)反應(yīng)，制得化合物I；（3）將化合物I在堿存在下與甲醛或多聚甲醛進(jìn)行羥甲基化反應(yīng)，反應(yīng)后在堿存在下加入二氟一氯甲烷繼續(xù)反應(yīng)得到化合物Ⅱ，化合物Ⅱ脫掉BOC保護(hù)基得到化合物Ⅲ，然后化合物Ⅲ與N-甲基化試劑發(fā)生N-甲基化反應(yīng)，得到5-二氟甲氧基-4-羥甲基-3-三氟甲基-1-甲基吡唑，即砜吡草唑中間體； 。

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