恭喜浙江工業大學梁仁校獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜浙江工業大學申請的專利一種手性吡咯嗪-3-酮類化合物的制備方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN115746001B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-04-29發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202211135226.3,技術領域涉及:C07D487/04;該發明授權一種手性吡咯嗪-3-酮類化合物的制備方法是由梁仁校;周平海;黃瑩瑩;賈義霞設計研發完成,并于2022-09-19向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種手性吡咯嗪-3-酮類化合物的制備方法在說明書摘要公布了:本發明公開了一種手性吡咯嗪?3?酮類化合物的制備方法,它以N?炔酰基吡咯衍生物為原料,在氫源、鈀鹽和配體的共同作用下,在有機溶劑中,于40?140℃的溫度下反應生成相應的手性吡咯嗪?3?酮類化合物。本發明以易制備的N?炔酰基吡咯衍生物為原料,通過一步構建一個環和兩根化學鍵,實現了手性吡咯嗪?3?酮類化合物的快速構建。該反應條件溫和、操作簡便,具有反應原料易得、底物適用性廣和目標產物易分離等優點。
本發明授權一種手性吡咯嗪-3-酮類化合物的制備方法在權利要求書中公布了:1.一種手性吡咯嗪-3-酮類化合物的制備方法,其特征在于以N-炔酰基吡咯衍生物為原料,在氫源、鈀催化劑和配體的共同作用下,在有機溶劑中進行反應,反應結束后經后處理得手性吡咯嗪-3-酮類化合物,其反應通式如下: ;其中所述手性吡咯嗪-3-酮類化合物為化合物2a-2j中的一種; ;鈀催化劑選自醋酸鈀、四乙腈二四氟硼酸鈀、二乙酰丙酮鈀中的任意一種;配體選自S-Monophos、S-Binap、S-tBu-Phox、R,R-Ph-BPE、R-4-苯氧基二萘并[2,1-d:1',2'-f][1,3,2]二氧膦雜環庚三烯中的任意一種;氫源選自三乙胺鹽酸鹽、三乙胺氫碘酸鹽中的任意一種; N-炔酰基吡咯衍生物、鈀催化劑、配體、氫源的摩爾比為1:0.05~0.4:0.1~0.8:1~5;反應溫度為80-140℃,反應時間為12-72h。
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