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龍圖騰網(wǎng)恭喜中日友好醫(yī)院(中日友好臨床醫(yī)學(xué)研究所)申請的專利基于pB和ASD偶聯(lián)物納米粒子的制備方法及應(yīng)用獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN119258037B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-04-18發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202411813760.4，技術(shù)領(lǐng)域涉及：A61K9/51；該發(fā)明授權(quán)基于pB和ASD偶聯(lián)物納米粒子的制備方法及應(yīng)用是由劉麗宏;康曉旭;宮麗麗設(shè)計研發(fā)完成，并于2024-12-11向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本基于pB和ASD偶聯(lián)物納米粒子的制備方法及應(yīng)用在說明書摘要公布了：基于pB和ASD偶聯(lián)物納米粒子的制備方法及應(yīng)用，通過制備高穩(wěn)定性和高載藥率的納米粒子，利用PEG涂層修飾以高效穿越胃腸屏障，提高ASD的口服生物利用度和遞送效率，降低毒副作用，提高ASD對于代謝性疾病的治療效果。方法包括：（1）合成苯硼酸衍生物單體B；（2）通過RAFT合成苯硼酸聚合物pB，其主鏈含有苯硼酸基團；（3）通過苯硼酸和ASD上的糖環(huán)形成苯硼酯鍵連接pB和ASD，形成pB和ASD偶聯(lián)物pB?ASD，由于其兩親性，pB?ASD自組裝形成納米粒子PB@ASDNPs；（4）在PB@ASDNPs中滴加PEG水溶液，通過靜電相互作用修飾PEG涂層，得到最終的納米粒子CPB@ASDNPs。

本發(fā)明授權(quán)基于pB和ASD偶聯(lián)物納米粒子的制備方法及應(yīng)用在權(quán)利要求書中公布了：1.基于pB和ASD偶聯(lián)物納米粒子的制備方法，其特征在于：其包括以下步驟：（1）合成苯硼酸衍生物單體B；所述步驟（1）中，稱取1.50g的3-氨基苯硼酸，加入到15mL去離子水中，充分攪拌促進溶解；向其中緩慢滴加4molL氫氧化鈉溶液，調(diào)節(jié)pH值至10.5，攪拌直至充分溶解，將體系置于冰浴中；稱取1.19g的丙烯酰氯，將其緩慢滴加到3-氨基苯硼酸中，邊滴加邊攪拌，同時滴加氫氧化鈉溶液將pH值維持為10.5；冰浴反應(yīng)30分鐘后繼續(xù)在室溫條件下反應(yīng)4小時；使用2molL鹽酸調(diào)節(jié)上述反應(yīng)溶液的pH值至3，利用乙酸乙酯萃取3次，收集有機相；加入無水硫酸鈉除去水分，經(jīng)抽濾、旋蒸、真空干燥后得到苯硼酸衍生物單體B；（2）通過可逆加成-斷裂鏈轉(zhuǎn)移聚合RAFT合成苯硼酸聚合物pB，其主鏈含有苯硼酸基團；所述步驟（2）中，采用RAFT合成苯硼酸聚合物包括：稱取3.8mg的DDMAT、0.4mg的AIBN和100mg的苯硼酸衍生物單體B加入到燒瓶中，加入二甲基亞砜，攪拌溶解；向燒瓶中通入氮氣除去體系內(nèi)的氧氣，將燒瓶置于65oC油浴中反應(yīng)24小時；收集燒瓶中的溶液，置于分子量為3500的透析袋中透析48小時，收集透析袋內(nèi)的溶液，干燥得到苯硼酸聚合物pB；（3）通過苯硼酸和ASD上的糖環(huán)形成苯硼酯鍵連接pB和ASD，形成pB和ASD偶聯(lián)物pB-ASD，由于其兩親性，pB-ASD自組裝形成納米粒子PB@ASDNPs，ASD是木通皂苷D；所述步驟（3）中，稱取5mgpB和15mgASD于樣品瓶中，加入1mL二甲基亞砜溶解，在室溫條件下攪拌反應(yīng)4小時后，得到pB和ASD偶聯(lián)物pB-ASD；（4）在PB@ASDNPs中滴加PEG水溶液，通過靜電相互作用修飾PEG涂層，得到最終的納米粒子CPB@ASDNPs；所述步驟（4）中，在pB-ASD中緩慢滴加10mL去離子水，邊滴加邊攪拌，滴加結(jié)束后，繼續(xù)在室溫攪拌30分鐘，得到pB-ASD偶聯(lián)物納米粒子PB@ASDNPs；取4mLPB@ASDNPs，向其中緩慢滴加MW:2000、1mgmL的NH2-PEG-NH2的水溶液4mL，邊滴加邊攪拌，滴加結(jié)束后，繼續(xù)在室溫攪拌30分鐘；將得到乳液置于透析袋中，在去離子水中透析48小時，收集透析袋內(nèi)的乳液，得到最終的納米粒子CPB@ASDNPs。

如需購買、轉(zhuǎn)讓、實施、許可或投資類似專利技術(shù)，可聯(lián)系本專利的申請人或?qū)＠麢?quán)人中日友好醫(yī)院(中日友好臨床醫(yī)學(xué)研究所)，其通訊地址為：100029 北京市朝陽區(qū)櫻花園東街2號；或者聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)官方客服，聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網(wǎng)”。