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龍圖騰網(wǎng)恭喜恒敬合創(chuàng)生物醫(yī)藥(浙江)有限公司申請(qǐng)的專(zhuān)利一種司美格魯肽的連續(xù)制備方法獲國(guó)家發(fā)明授權(quán)專(zhuān)利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專(zhuān)利權(quán)由國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號(hào)為：CN118666987B 。

龍圖騰網(wǎng)通過(guò)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-04-04發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)?專(zhuān)利號(hào)為：202410954163.7，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07K14/605；該發(fā)明授權(quán)一種司美格魯肽的連續(xù)制備方法是由翟富民;范豪;祁高富;時(shí)彬;黃瀟;黃琳;朱艷設(shè)計(jì)研發(fā)完成，并于2024-07-17向國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提交的專(zhuān)利申請(qǐng)。

本一種司美格魯肽的連續(xù)制備方法在說(shuō)明書(shū)摘要公布了：本發(fā)明公開(kāi)了一種司美格魯肽的連續(xù)制備方法，屬于化學(xué)制藥技術(shù)領(lǐng)域。以二十九肽賴(lài)氨酸被Boc保護(hù)為起始原料，與Trt?異丁氨酸縮合，得到三十肽中間體；Trt?組氨酸活性酯與脫Trt三十肽中間體縮合，得到三十一肽中間體；側(cè)鏈活性酯與三十一肽反應(yīng)，得到司美格魯肽前體；司美格魯肽前體脫保護(hù)，得到司美格魯肽。反應(yīng)通過(guò)調(diào)節(jié)pH值，不分離中間態(tài)，制備司美格魯肽。調(diào)節(jié)pH使用無(wú)機(jī)酸堿，所有反應(yīng)使用水為溶劑，實(shí)現(xiàn)環(huán)境友好。反應(yīng)總收率65％左右，HPLC純度≥99％。

本發(fā)明授權(quán)一種司美格魯肽的連續(xù)制備方法在權(quán)利要求書(shū)中公布了：1.一種司美格魯肽的連續(xù)制備方法，其特征在于，所述制備方法主要包括如下步驟：1二十九肽與Trt-異丁氨酸活性酯以純水為溶劑進(jìn)行縮合反應(yīng)，得到三十肽中間體；2將三十肽中間體進(jìn)行脫Trt保護(hù)，得到脫Trt三十肽中間體；3將Trt-組氨酸活性酯與脫Trt三十肽中間體縮合，得到三十一肽中間體；4加入側(cè)鏈活性酯與三十一肽中間體反應(yīng)，得到司美格魯肽前體；5司美格魯肽前體脫保護(hù)，得到司美格魯肽粗品；其中，所述二十九肽的賴(lài)氨酸被Boc保護(hù)；具體的制備路線(xiàn)如下： 所述側(cè)鏈的結(jié)構(gòu)如下： 所述制備方法為連續(xù)化反應(yīng)，反應(yīng)過(guò)程中不分離中間體，通過(guò)調(diào)節(jié)反應(yīng)體系的pH值，制備司美格魯肽；所述步驟1的pH值為8～9；所述步驟2的pH值為3～7；所述步驟3的pH值為8～10；所述步驟4中，pH值先調(diào)整為1～2，再調(diào)整為9～11；所述步驟5中，pH值先調(diào)整為1～2，再調(diào)整為5～6；所述Trt-異丁氨酸活性酯、Trt-組氨酸活性酯以及側(cè)鏈活性酯中，R取代基團(tuán)為五氟苯氧基、丁二酰亞胺基、鄰苯二甲酰亞胺基、N-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亞胺基中的任意一種或多種的組合。

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