恭喜成都海博為藥業有限公司;深圳海博為藥業有限公司岳春超獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜成都海博為藥業有限公司;深圳海博為藥業有限公司申請的專利一種作為BTK抑制劑的化合物及其制備方法與用途獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN115989231B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-04-01發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202180037167.3,技術領域涉及:C07D487/04;該發明授權一種作為BTK抑制劑的化合物及其制備方法與用途是由岳春超;劉冠鋒;李篩;李靜;陳崗;何楊潼;張睿;原晨光;李英富設計研發完成,并于2021-07-13向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種作為BTK抑制劑的化合物及其制備方法與用途在說明書摘要公布了:一種作為BTK抑制劑的化合物及其制備方法與用途,所述化合物具有式I所示結構或其互變異構體、內消旋體、外消旋體、對映異構體、非對映異構體或其混合物形式、藥學上可接受的水合物、溶劑化物或鹽;其中:A1、A2、A3、A4、A5、A6分別獨立選自C?R5或N;而且這些之中至少有一個為N;M選自取代或非取代的飽和烴基或雜飽和烴基,取代或非取代的不飽和環基或雜環基,取代或非取代的單環、雙環或三環芳基或雜芳基。本發明的BTK蛋白質激酶抑制劑對野生型BTK和突變的BTKC481S都有很強的抑制性,且具有良好的藥代動力學性質,有很好的應用前景。
本發明授權一種作為BTK抑制劑的化合物及其制備方法與用途在權利要求書中公布了:1.一種作為BTK抑制劑的化合物,其特征在于,具有式III、式IV所示結構,或其藥學上可接受的鹽: 其中,R1選自氫、氨基或甲基;R2選自氫、鹵素或甲基;R3、R4選自氫、甲基、乙基或異丙基;R6選自氫、氟、氯、溴、三氟甲基、甲基、甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基;m選自0、1、2;n選自0、1;n1選自0、1、2;X選自n2選自0、1、2、3、4;R8獨立地選自氟、氯、溴、氰基、氨基、C1~C3烷基、C1-C3烷氧基、C3~C6環烷基、C3-C6雜環烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氘代甲氧基;但不包括化合物5-8-氨基-1-4-苯氧基苯基咪唑[1,5-a]吡嗪-3-基四氫-2H-吡喃-2-基甲醇;5-8-氨基-1-2-氟-4-苯氧基苯基咪唑[1,5-a]吡嗪-3-基四氫-2H-吡喃-2-基甲醇;5-8-氨基-1-2,3-二氟-4-苯氧基苯基咪唑[1,5-a]吡嗪-3-基四氫-2H-吡喃-2-基甲醇;5-8-氨基-1-4-2,3-二氟苯氧基苯基咪唑[1,5-a]吡嗪-3-基四氫-2H-吡喃-2-基甲醇;以及以下化合物的反式異構體:
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