恭喜成都海博為藥業有限公司;深圳海博為藥業有限公司楊茂獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜成都海博為藥業有限公司;深圳海博為藥業有限公司申請的專利一種作為PAK4激酶抑制劑的化合物及其制備方法和應用獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN115943144B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-13發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202180036486.2,技術領域涉及:C07D403/14;該發明授權一種作為PAK4激酶抑制劑的化合物及其制備方法和應用是由楊茂;劉冠鋒;李紅波;劉龍飛;原晨光;李英富設計研發完成,并于2021-08-09向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種作為PAK4激酶抑制劑的化合物及其制備方法和應用在說明書摘要公布了:本發明提供了一種作為PAK4抑制劑的化合物,具有式I所示結構或其互變異構體、內消旋體、外消旋體、對映異構體、非對映異構體或其混合物形式、藥學上可接受的水合物、溶劑化物或鹽。試驗結果表明,本發明制備的化合物對于PAK4激酶具有較高的抑制活性和選擇性,同時其肝微粒體穩定性及大鼠PK也得到了一定的提升。
本發明授權一種作為PAK4激酶抑制劑的化合物及其制備方法和應用在權利要求書中公布了:1.一種作為PAK4抑制劑的化合物,其特征在于,具有式VI所示結構或其鹽: 其中,X選自單鍵、C2~C10炔基;E選自單鍵、酰氨基、羰基、砜基、亞砜基、取代或非取代C1-C3的烷基或雜烷基;其中所述取代的基團分別獨立的選自氟、氯、溴、氰基、氨基、羥基、C1~C3烷基、C1-C3烷氧基、C3~C6環烷基、C3-C6雜環烷基;R5選自氫、取代或非取代的C1-C10的烷基或雜烷基、取代或非取代的C3-C10環烷基或雜環烷基、取代或非取代的C5-C10芳基或雜芳基、羥基、鹵素、氰基、氨基、酯基、硝基、巰基、取代或非取代酰胺基;其中所述取代的基團分別獨立的選自氟、氯、溴、羥基、氰基、氨基、C1~C5烷基、C1-C3烷氧基、C3~C6環烷基、C3-C6雜環烷基;P選自N-R13、CR14R15;R12、R13、R14、R15獨立的選自氫,氨基,鹵素、酰胺基、磺?;?、磺酸基、羥基、C1~C6烷基、C1~C6雜烷基、C3~C6環烷基、C3~C6雜環烷基、C6~C12芳基、C5~C12雜芳基;上述C1~C6烷基、C1~C6雜烷基、C3~C6環烷基、C3~C6雜環烷基、C6~C12芳基、C5~C12雜芳基可任選的被一個或多個鹵素、羥基、硝基、氰基、巰基、磺酸基、氨基、C1~C6的烷基或雜烷基、C3~C6的環烷基或雜環烷基取代;n為0;n1選自0~5。
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