恭喜深圳翰宇藥業股份有限公司唐仁錦獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜深圳翰宇藥業股份有限公司申請的專利一種索瑪魯肽的合成方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN114685645B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-03-21發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202011618277.2,技術領域涉及:C07K14/605;該發明授權一種索瑪魯肽的合成方法是由唐仁錦;尹傳龍;唐洋明;余品香設計研發完成,并于2020-12-30向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種索瑪魯肽的合成方法在說明書摘要公布了:本發明公開了一種索瑪魯肽的合成方法,包括以下步驟:肽片段I的合成:肽片段III的合成:Cys18?Gly31;中間體I的合成:His1?Gln17?Cys18?Gly31;索瑪魯肽粗肽的合成;或肽片段II的合成:肽片段IV的合成:Cys19?Gly31;中間體II的合成:His1?Ala18?Cys19?Gly31;索瑪魯肽粗肽的合成。本發明可以通過對固相合成兩個片段肽進行純化,大大減少最終索瑪魯肽產品消旋、氧化、水解產生的雜質。同時由于兩個片段可以同時合成,提高合成效率。在液相進行兩段片段肽液相一步反應制得索瑪魯肽粗肽,在最終的液相色譜純化步驟中,雜質不是缺少一個或幾個氨基酸的缺損肽,而是未縮合的部分片段,不會造成純化上的困難,此外,未縮合的部分肽片段還能回收再利用,節約了成本。
本發明授權一種索瑪魯肽的合成方法在權利要求書中公布了:1.一種索瑪魯肽的合成方法,其特征在于,包括以下步驟:肽片段I的合成:His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-COSR;肽片段III的合成:Cys-Ala-LysAEEA-AEEA-γ-Glu-OctadecanedioicAcid-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly;中間體I的合成:His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Cys-Ala-LysAEEA-AEEA-γ-Glu-OctadecanedioicAcid-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly;索瑪魯肽粗肽的合成;或肽片段II的合成:His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-COSR;肽片段IV的合成:Cys-LysAEEA-AEEA-γ-Glu-OctadecanedioicAcid-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly;中間體II的合成:His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Cys-LysAEEA-AEEA-γ-Glu-OctadecanedioicAcid-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly;索瑪魯肽粗肽的合成;所述索瑪魯肽粗肽的合成為:將肽片段Ⅰ與肽片段III或者肽片段II與肽片段IV在液相中經一鍋自然片段連接脫硫反應,得索瑪魯肽粗肽;所述索瑪魯肽粗肽的合成中利用谷氨酰胺主鏈Allyl保護,側鏈連接樹脂,通過Fmoc法逐步偶聯在固相上完成肽片段合成;所述索瑪魯肽粗肽的合成中溶解肽片段III或IV時,使用2.5-5.0MImidazole作為添加劑。
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